肝靶向给药系统的研究进展

摘 要：   阐述肝脏靶向给药系统三大类型的靶向释药原理，并对近年来的研究进展进行了综述和展望。例如：被动靶向、主动靶向和物理化学靶向给药系统方面的研究作一简要综述。1被动靶向给药系统1.1脂质体脂质体(Liposome)对肝脏有良好的靶向作用。其为一种良好的药物载体,可解决药物的如稳定性差、溶解度差、有刺激性、在体内快速降解、治疗指数窄等问题,在治疗肝部疾病方面发挥着重要作用。2主动靶向给药系统2.3前体药物根据前体药物（Prodrugs）的性质，改变药物的理化特性，调理药物的生物体内分布和药动学属性，随其水解或酶解后产生活性药物在局部病灶发挥作用，可提高其靶向性。

关键词：肝靶向主动给药系统；肝靶向被动给药系统；物理化学靶向给药系统；展望；前体药物

0 引言  人体参与消化、排泄、解毒和免疫等过程的重要器官是肝脏，临床上常见疾病和多发疾病也是肝脏疾病，临床用于治疗肝炎、肝脏纤维化、肝硬化和肝癌等肝脏疾病的药物比较多。但对于在肝脏分布少、对其它脏器毒副作用大或在体内不稳定的有效治疗药物，其临床应用却受到很大的限制。靶向给药系统TDDS是药剂学研究领域的热点之一，Enrilich早在1906年第一个提出靶向给药的概念：为了提高药物生物利用度,将药物选择性分布于病变部位以降低其对正常组织的毒副作用，并使病变组织在药物浓度增大。随治疗日的不同靶向药物的靶也不同，包括：⑴入侵的微生物，如细菌、病毒、寄生虫等；⑵组织病变的部位，如肿瘤部位；⑶特种器官，如与大循环有血脑屏障的中枢神经；⑷特种细胞，如肿瘤细胞；⑸特种酶。如涉及神经递质与激素合成的酶的特种受体，如神经传导受体与激素受体。