醋酸卡波芬净原料及中间体工艺合成路线及质量控制

摘  要

醋酸卡泊芬净的合成步骤长，使用原料多，容易导人杂质。在一致性评 价和基因毒性杂质研究越来越重要的医药领域，未知杂质的发现和分析尤为重要。                      卡泊芬净的合成是以天然产物纽莫康定Bo为原料进行合成的，需要对母核进行两处修饰:首先Bo中的伯酰胺还原成伯胺，其次需和乙二胺取代得到半缩醛胺。鉴于卡泊芬净合成的种种困难，本文先尝试重复文献中路线，然后在文献的基础上对工艺路线进行优化。

关键词：纽莫康定BO；中间体1；对甲苯硫酚；

目  录

摘要 I

引言 1

一、卡泊芬净的合成分析 2

（一）尝试路线一 2

1.中间体1的合成 2

2中间体B2的合成 2

(二)尝试路线二 3

1.由Bo到中间体4的合成研究 2

（二）尝试路线二 3

1.由Bo到中间体4的合成研究 3

（三）尝试路线二 3

1.中间体7的合成 3

2.中间体10的合成 3

3.卡泊芬净的合成 3

4.苯硫酚替代物的筛选

结束语 7

参考文献 8

致谢 9