盐酸马尼地平的合成工艺、结构表征研究

摘要

目的 对盐酸马尼地平（Magni n hydrochloric acid）的合成、结构表征进行研究分析，二氢吡啶类拮抗剂盐酸马尼地平对动脉平滑肌细胞钙通道具有选择性阻滞作用，能扩张血管。对于高血压用盐酸马尼地平治疗，疗效显著，对心脏的不良反应较其他钙拮抗剂小。

方法 盐酸马尼地平疏水性强、密度小，在溶出液中易漂浮。故可采用微粉化技术、增溶技术、固体分散体技术、亲水性凝胶骨架技术进行处方工艺研究。通过均匀设计研究实验、正文设计实验确定处方工艺，幷制备三批中试样品考察处方工艺的稳定性，结果表明采用亲水凝胶骨架技术能狗改善盐酸马尼地平的疏水性，制备片剂体外溶出符合质量标准要求，工艺简单，合适工业化生产，三批中试验品与上市对照药体外溶出行为相似。

结果  采用亲水凝胶法制备的盐酸马尼地平，处方组成合理，工艺稳定，质量易控制。

关键词　盐酸马尼地平  合成工艺 结构表征  抗高血压

目录

引言 1

摘要 I

第1章 盐酸马尼地平的研究 2

1.1研究目的和意义 2

1.2研究思路 2

    1.3研究方法 2

    1.3.1  N-(2-羟乙基)哌嗪的制备……………………………………………2

    1.3.2  二苯甲醇的制备………………………………………………………3

    1.3.3  二苯氯甲烷(4)的制备………………………………………………3

    1.3.4  1-二苯甲基-4-(2-羟基乙基)哌嗪的制备…………………………3

    1.3.5  2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙基乙酰乙酸酯的制备………………4

    1.3.6 2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙基-2(3-硝基苄叉)乙酰乙酸酯的制备4

    1.3.7　盐酸马尼地平的合成…………………………………………………4      

1.3.8转晶………………………………………………………………………4    

1.3.9光谱数据…………………………………………………………………4

第2章盐酸马尼地平的合成工艺 6

2.1盐酸马尼地平的合成 11

2.1.1支链的合成………………………………………………………………11

2.1.2光活性马尼地平的合成………………………………………11

2.1.2.1(S)-盐酸马尼地平的合成………………………………………………11

    2.1.2.2(R)-盐酸马尼地平的合成………………………………………………11

2.2合成路线的选择 12

第3结论与措施 12

3.1研究的主要结论 16

3.2预计研究过程中可能遇到的困难和问题，以及解决的措施 16

  

参考文献 17

致谢 18