冬凌草甲素抗肿瘤活性及构效关系

摘要

冬凌草甲素(oridonin),别名冬凌草素、延命草宁,是唇形科香茶菜属植物碎米亚桠Rabdosia rubescens的全草,由醇提、萃取、层析、结晶等工序完成。具有消炎、抗菌、抗肿瘤等多种药理学活性。冬凌草甲素对白血病、乳腺癌、黑色素瘤等多种肿瘤,具有显著的抑制或杀伤作用,主要用于抗肿瘤,抗菌,清热解毒,消炎止痛和健胃活血等方面的治疗。近期研究表明 ORI 能有效抑制肿瘤细胞增殖, 并通过死亡受体介导、线粒体介导的凋亡特异性信号通路及MAPK途径、PI3K/Akt 途径等凋亡非特异性信号通路诱导肿瘤细胞凋亡。也有报道发现ORI可通过自噬帮助部分细胞延缓或阻断凋亡而使细胞存活。该文将就冬凌草甲素抗肿瘤活性的化学构效关系及其抗肿瘤机制做一综述。

关键词 

冬凌草甲素；抗肿瘤；构效关系

 

目录

摘要 I

第1章 ORI的抗肿瘤机制 2

1.1促凋亡活性.....................................................................................................2

1.2信号通路转导.................................................................................................3

1.2.1死亡受体介导的信号通路..................................................................4

        1.2.2线粒体介导的信号通路......................................................................5

        1.2.3MAPK介导的信号通路.......................................................................5

        1.2.4PI3K/Akt 介导的信号转导..................................................................6

第2章抗肿瘤的构效关系 7

2.1五元环外双键与羰基的存在对其活性的影响.............................................7

2.2其他位置取代对其抗肿瘤活性的影响.........................................................8

参考文献 9

致谢 11