山楂叶总黄酮的药理作用及其缓释制剂的研究进展

摘要

目的：研制山楂叶总黄酮缓释胶囊，并对其释药机制进行考察。方法：采用喷雾干燥制备山楂叶总黄酮缓释固体分散体，以乙基纤维素、聚维酮 K30、泊洛沙姆 188等为载体，以2,6,12h的释放度为指标，筛选最佳缓释固体分散处方；采用X-射线衍射等考察固体分散体中的药物分散状态；以粉体流动性参数为指标，筛选缓释胶囊的处方辅料，制备山楂叶总黄酮缓释固体分散体胶囊，考察缓释胶囊释药机制，拟合释放动力学方程。结果：山楂叶总黄酮缓释固体分散体最佳处方组成为山楂叶总黄酮∶乙基纤维素∶卡波姆940P=4∶1∶0.5；X-射线衍射和扫描电镜结果表明，药物以无定形或分子形式分散于固体分散体中；红外光谱法结果表明，乙基纤维素峰强度增强；缓释胶囊最佳处方组成为固体分散体∶微粉硅胶=1∶0.3%，所制备缓释胶囊释放度2，6，12 h 分别为 27.56%，69.50%和 96.78%。结论：该缓释胶囊在12h内呈现良好缓释特征，释放行为符合一级动力学方程，释放机制为扩散和溶蚀相结合机制，且为降解控释型。

关键词　山楂叶总黄酮；喷雾干燥法；固体分散体；缓释胶囊；缓释度。

目录

摘要 I

引言 1

第1章 仪器与试剂 2

1.1 仪器 2

1.2 试剂 2

第2章 研究的基本内容及基本思路 3

2.1建立分析方法 3

2.1.1对照品溶液制备 3

2.1.2检测波长的确定 3

2.1.3稳定性试验 3

2.1.4精密度试验 3

2.1.5重复性试验 3

2.1.6回收率试验 3

2.2确定胶囊最佳处方辅料及其用量 4

2.3制备山楂叶总黄酮缓释胶囊 4

2.4山楂叶总黄酮缓释胶囊质量总体评价 4

第3章 分析方法 6

3.1 分析方法的建立 6

3.1.1 对照品溶液的制备 6

3.1.2 检测波长的确定 6

3.2 FHL 缓释固体分散体的制备与检查 6

3.2.1 处方筛选 6

3.2.2 FHL-EC 缓释固体分散体的制备 7

3.2.3 FHL-EC-泊洛沙姆188缓释固体分散体的制备 7

3.2.4 FHL-EC-PVP K30 缓释固体分散体的制备 7

3.2.5 FHL-EC-卡波姆 940P 缓释固体分散体的制备 7

3.2.6 缓释固体分散体体外释放度的测定 7

3.2.7 FHL 载体物理混合物的制备 10

3.3 固体分散体的性质表征 10

3.3.1 扫描电镜法 10

3.3.2 X-射线衍射分析 10

3.3.3 红外光谱分析 11

第4章 缓释胶囊的制备与释药机制的研究 13

4.1 润滑剂的选择 13

4.2 释缓胶囊的制备 13

4.3 FHL 缓释胶囊释药机制的研究 14

4.3.1 测定释放度 14

4.3.2 释放动力学方程的拟合及动态数学模型的建立 14

第5章 讨论 16

参考文献 17

致谢 19