冬凌草甲素的结构修饰及药理活性研究进展

摘 要

冬凌草系唇形科植物碎米桠Rabdosiubescens（Hemsl. ）Hara 的全草，产于河南、安徽、湖北、贵州等地。冬凌草具有广泛的药理作用，如抗菌消炎，细胞毒作用，抗突变作用，β受体拮抗作用，抗氧化作用，免疫增强作用等。近年来发现，该植物及其主要活性成分具有良好的抗肿瘤作用，并无明显毒性，冬凌草因此获得了国内外学者的广泛关注。由于冬凌草甲素水溶性差及生物利用度低等原因，其新药研发及临床应用受到限制。因此通过对其进行结构修饰提高其水溶性的同时，增强其药理活性，改善其生物利用度，将冬凌草甲素开发制成新药制剂，对利用丰富的自然资源具有重要的意义。

首先，本文先对冬凌草所含化学成分进行概述，并给出图表进行说明。

其次，本文简述了对冬凌草甲素进行结构修饰所产生的衍生物，并作图描绘其化学结构。

再次，本文叙述了冬凌草的药理作用，尤其是抗癌作用。

最后，本文对冬凌草及冬凌草甲素的开发前景进行展望。

关键词：

冬凌草甲素；化学成分；药理作用；结构修饰

目录

摘 要 I

关键词： I

目录 I

1 前 言 3

2 冬凌草的化学成分 3

2.1 二帖类成分 3

2.2 三帖类及甾体类成分 5

2.3 单萜类及挥发油类成分 5

2.4 黄酮类成分 5

2.5 有机酸、氨基酸、糖类成分 5

3冬凌草甲素的衍生物 5

3.1 对几种冬凌草甲素的结构改造进行具体说明： 6

3.1.1 冬凌草甲素7.14-缩醛（酮）类衍生物的合成： 6

3.1.2 冬凌草甲素芳胺衍生物的合成： 6

3.1.3 冬凌草甲素糖苷类衍生物的合成： 6

3.1.4  1-酰化冬凌草甲素的衍生物的合成： 7

3.1.6 冬凌草甲素1-氧化衍生物： 8

3.2冬凌草甲素衍生物及其化学结构： 8

4冬凌草甲素的药理作用 11

4.1冬凌草甲素的抗肿瘤作用 11

4.1.1抑制肿瘤细胞增殖作用 11

4.1.2 增加对凋亡细胞吞噬作用 11

4.1.3 抑制癌细胞DNA，RNA和蛋白质的合成 11

4.1.4 抗突变作用 12

4.1.5 对机体免疫功能的影响 12

4.1.6 降低肿瘤细胞的钠泵转运活性 12

4.2 冬凌草甲素的抗菌抗炎作用 13

4.3 冬凌草甲素的细胞毒作用 13

4.3.1 冬凌草甲素 13

4.3.2 冬凌草多糖 14

4.4 冬凌草甲素的抗氧化作用 14

4.5 冬凌草甲素的β受体阻断作用 15

5结论与展望 16

参考文献 17