经胃肠道上皮吸收的微粒给药系统研究

摘要

微粒是药剂学上研究较热门的新型给药载体。经静脉或动脉给药的研究主要集中于靶向性，口服给药主要关注于其缓释作用，以期降低药物在胃肠道中的局部浓度(避免局部刺激性)和维持一定的血药浓度。新型制剂的发展，例如经胃肠道上皮吸收的微粒给药系统研究可使药物的理化性质发生改变，改变药物的溶解性能，提高生物利用度。近年来，越来越多的研究表明:药物或抗原性微粒给药系统可透过肠道上皮屏障而以整体方式进入血液循环中，这必将赋予口服给药系统以新的挑战。本文综述了口服微粒给药系统经胃肠道上皮，在细胞摄粒和细胞旁路运输等的作用下，转运到集合淋巴结等肠系淋巴组织，进入全身循环的生理及实验基础。文章讨论其吸收的途径和机理，分析影响吸收、分布的因素及粒子的摄取过程及动力学特征，进而说明口服给药的微粒给药系统潜在的应用价值。

关键词　胃肠道 上皮吸收 微粒

目录

摘要 I

第1章 文献综述 - 1 -

1.1 课题概述 - 1 -

1.2 经胃肠道上皮吸收的微粒给药系统的优势 - 1 -

1.2.1 增强药物在胃肠道的稳定性 - 2 -

1.2.2 .提高口服生物利用度 - 2 -

1.2.3 .增加药物在胃肠道的转运时间 - 2 -

1.3 微粒相关剂型研究进展 - 3 -

1.3.1 纳米粒 - 3 -

1.3.2 脂质体 - 3 -

1.3.3 微球 - 3 -

第2章 微粒经胃肠道上皮吸收的机理 2

2.1 细胞旁路转运 2

2.1.1 经肠细胞的穿细胞转运 2

2.1.2 经集合淋巴结上M细胞的穿细胞转运 2

2.2 微粒经胃肠道上皮吸收效率的测定 2

2.2.1 荧光标记法 3

2.2.2 放射性标记法 3

第3章 微粒经胃肠道吸收的影响因素 4

3.1 粒径大小 4

3.2 疏水性 4

3.3 粘附性 4

3.4 胃肠道粘液 4

3.5 机体免疫抑制作用 5

3.6 胃肠道蠕动 5

第4章 口服微粒给药系统的应用 6

4.1 蛋白质类药物载体 6

4.1.1 胰岛素 6

4.1.2 γ-干扰素 6

4.2 抗原的载体 6

4.3 激素类药物的载体 7

第5章 微粒最新制剂技术 8

5.1 纳米粒技术 8

5.2 脂质体 8

第6章 结论和展望 10

参考文献 11

致谢 13