冬凌草甲素抗肿瘤机制的研究及发展

摘要

冬凌草甲素是从冬凌草等植物中提取出的一种贝壳杉烯二萜类化合物,具有较好的抗肿瘤活性。因其低毒高效受到国内外的广泛关注。冬凌草甲素的抗肿瘤机制主要是诱导肿瘤细胞凋亡，阻滞细胞周期，抑制端粒酶的活性，抑制钠泵的活性，并且与其作用时间和浓度密切相关，呈现时间——效应关系和浓度——效应关系。虽然冬凌草甲素体外抗肿瘤活性强，但由于水溶性差，生物利用率低，口服难以吸收，而可供静脉用的剂型问题一直没有很好的解决，极大的限制了其临床应用，目前还没有从此单味药中开发出高水平抗癌新药。国内外学者对冬凌草甲素进行结构修饰,改善其水溶性得到了部分抗肿瘤活性更强的冬凌草甲素衍生物。本文对冬凌草甲素的抗肿瘤活性及作用机制的研究进展作一综述，并对几种衍生物展开相关说明。

关键词　冬凌草甲素  抗肿瘤  研究进展  衍生物

目录

摘要 I

引言 1

第1章 冬凌草甲素 2

1.1化学结构与性质 2

1.2提取与分离 2

第2章 冬凌草甲素的抗肿瘤机制 3

2.1 抗细胞增殖作用 3

2.2 诱导细胞凋亡 3

2.3 下降端粒酶活性 3

2.4 对肿瘤细胞周期影响 4

2.5 抑制肿瘤细胞DNA、RNA和蛋白质的合成 4

第3章 冬凌草甲素对不同肿瘤细胞的抑制活性 5

3.1 抗乳腺癌和宫颈癌 5

3.2 抗白血病 5

3.3 抗食管癌、胃癌 6

3.4 抗鼻咽癌、肺癌 6

3.5 抗肝癌、胆囊癌 7

第4章 冬凌草甲素剂型的改进 8

4.1 纳米给药系统 8

4.2 纳米混悬剂 8

第5章 冬凌草甲素的衍生物 9

5.1 冬凌草甲素1位、14位酰化衍生物 9

5.2 冬凌草甲素7、14位缩醛（酮）衍生物 9

5.3 冬凌草甲素6位葡萄糖苷衍生物 9

第6章 小结 10

参考文献 11

致谢 13