口服微粒给药系统的研究

摘要

生物利用度低是大分子药物尤其是蛋白质、多肽类药物口服给药的最大障碍。采用脂质体、微囊、微球等微粒载体系统能有效提高载药能力，避免大分子药物在胃肠道内失活，增加口服药物的吸收，而且在高分子材料的选择、修饰、改性的基础上，再佐以酶抑制剂、促进吸收剂，可以更有效的提高药物生物利用度。现着重从微粒在胃肠道中的吸收机制、吸收所遇到的主要障碍、影响吸收的因素、提高生物利用度的策略、常用生物技术药物口服微粒给药系统等几个方面进行阐述。

关键词　给药系统；口服；微粒

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摘要 I

引言 1

一、 微粒给药系统国内外研究现状 2

（一）口服微粒给药提高药物生物利用度 2

（二）口服微粒给药可以避免多肽类药物胃肠道失活 3

二、胃肠道系统中的吸收机制 4

三、胃肠道吸收的主要障碍 5

四、 影响吸收的因素 6

（一）粒径的大小 6

（二）疏水作用力的影响 6

（三）药物的MW 6

（四）释药环境 6

五、 提高生物利用度的方法 8

（一）靶向给药 8

（二）黏膜黏附给药 8

（三）包衣防降解 9

（四）加入吸收促进剂 9

（五）加入酶抑制剂 9

六、 常用的生物技术药物口服给药系统 11

（一）聚合物微粒 11

（二）脂质微粒 11

（三）纳米微粒 12

（四）微球 12

（五）结论 13

参考文献 14

致谢 15