紫杉醇及其制剂质量控制研究

摘要

紫杉醇是属于二萜类的化合物，是来自于天然植物用来治疗癌症的化学药物，现在已经被广泛应用于治疗癌症中的卵巢癌、乳腺癌、肺癌等。由于其抗癌作用机理的独特有效，因此作为新型的抗癌药越来越受到各个国家的重视。但紫杉醇自身的水溶性很差、毒性强等问题依然存在。通过查阅资料及文献并进行分析，介绍了紫杉醇的来源、理化性质，紫杉醇制剂在质量控制方面的研究方向等。提出了针对紫杉醇自身水溶性很差、毒性强等问题，应该加快研发具有和紫杉醇机理相同的紫杉醇衍生物或者其他活性成分的药物，开发紫杉醇的新剂型如脂质体、纳米紫杉醇、前体药物、微乳和环糊精包合等，并对其可行性进行了分析。从中推知紫杉醇未来制剂的研发重点是集中在紫杉醇局部或靶向缓控释制剂。应该加快对紫杉醇及其衍生物的开发研究。解决紫杉醇的资源不足的问题，应加快其全合成、半合成、微生物发酵等新技术的研究速度，努力让这些方法尽早的实现产业化。利用天然药物化学、药理等手段分离并筛选出高效低毒的并且与紫杉醇机理相同的类似化合物。

关键词　紫杉醇；质量控制；紫杉醇新剂型

目录

摘要 I

第1章 紫杉醇介绍 2

1.1紫杉醇来源及药物资源 2

1.2紫杉醇的作用机制 2

第2章 紫杉醇的来源 4

2.1天然来源提取 4

2.2紫杉醇的半合成 4

2.3紫杉醇的全合成 4

2.4生物发酵法 4

第3章 紫杉醇制剂的质量控制 5

3.1紫杉醇制剂的概述 5

3.2工艺研究 5

3.3质量标准研究 6

第4章 紫杉醇新剂型的研发进展 7

4.1前体药物 7

4.2注射用微乳 7

4.3纳米紫杉醇 7

4.4聚合物胶束剂型 8

4.5脂质体 8

4.6环糊精包合 8

4.7其他 9

第5章 展望 10

参考文献 11

致谢 12