厄洛替尼合成新工艺及质量控制研究

厄洛替尼合成新工艺及质量控制研究

摘要:厄洛替尼是一种由瑞士罗氏公司开发的具有小分子的抗肿瘤药物。这是表皮生长因子受体（EGFR）的选择性酪氨酸激酶抑制剂。该药物是由FDA在2004年11月出售的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。此外，美国FDA也批准联合吉西他滨的药物在2005年9月为胰腺癌的治疗。

本文首次开发的埃罗替尼合成的新方法，埃罗替尼关键中间体，以苯乙酮为起始原料，然后硝化，氯化，消除和恢复的四个阶段。总收益率为48％。此外，通过优化过程的条件作为起始原料为乙基3,4-二羟基苯和（4）烷基化，硝化，还原和环氯化的形成，得到4-氯-6,7-二（2-甲氧基乙氧基）喹唑啉，然后与3-氨基苯基乙炔反应得到埃罗替尼盐酸盐，总收率为67％。这种分析方法可用于分析药物厄洛替尼。和质量控制研究

关键词:厄洛替尼；3一氨基苯乙炔；合成；相关物质；