头孢地尼的合成

摘要

目的：本文主要论述了一种以7-氨基-3-乙酰基头孢烷酸（7-AVCA）为原料，制备头孢地尼的方法。

方法：以30g 7-氨基-3-乙酰基头孢烷酸（7-AVCA）为原料，四氢呋喃和水为溶剂，和（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（乙酰氧亚胺基）乙酸（S-2-苯并噻唑）酯在碱性条件下，进行缩合反应。反应完成后，用二氯甲烷进行萃取分层，得到缩合反应液与固定化酶在碱性条件下，进行酶解反应，反应完成后，用盐酸进行调酸，得到淡黄色固体粉末51.94g。

结果：将所得到的产品采用高效液相色谱法（HPLC）测定头孢地尼的含量，以外标法计算，所得的产品中头孢地尼外标含量大于92%。

结论： 投入30g7-AVCA，理论上可得头孢地尼产品52.43g。因此，通过上述方法，得到头孢地尼摩尔收率大于99%。由于外标含量为92%，所以产品中含头孢地尼为47.78g，所以实际收率约为91%。

关键词　头孢地尼；合成方法；活性酯法；固定化酶

目录

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摘要 I

第1章 前言 2

1.1头孢地尼的背景 2

1.1.1头孢地尼的发现 2

1.1.2头孢地尼的结构 2

1.2头孢地尼的药理作用 3

1.2.1头孢地尼的抗菌活性 3

1.2.2头孢地尼的药动学 4

1.3头孢地尼的安全性 4

1.4头孢地尼的临床应用 4

1.4.1呼吸道感染 4

1.3.2皮肤软组织感染 5

1.3.3泌尿道感染 5

1.4本章小结 5

第2章 头孢地尼的合成 7

2.1仪器与试剂 7

2.2实验部分 7

2.2.1缩合反应 7

2.2.1.1合成路线 7

2.2.1.2实验操作 7

2.2.2酶解反应 8

2.2.2.1合成路线 8

2.2.2.2实验操作 8

2.3检测方法 8

2.3.1仪器与试剂 8

2.3.2色谱条件 9

2.3.3检测方法及结果 9

2.4结论 9

第3章 研究展望 10

参考文献 11

附录 12

致谢 15