口服微粒给药系统的研究

摘要

目前，口服给药的最大问题是机体的物理、化学和生物学屏障影响其递送。物理屏障如豁膜以及到达靶点之前必须穿过的各种不同的器官、组织；化学屏障如pH的变化、脂质双层膜和降解酶等；生物学屏障如细胞吞噬、膜转运通道等。因此，运用现代制剂技术，逾越以上生理屏障，建立生物技术药物口服转运系统具有重要价值。微粒给药系统就是其中十分重要的一类。

微粒给药系统( microparticle drug delivery system，MDDS)近年来成为国内外一个重要的研究热点，是给药系统中发展较快的领域。这是由于MDDS有助于提高难溶性药物的溶解度及生物利用度；改善药物的稳定性；具有明显的缓释作用；不同大小的微粒分散体系在体内分布上具有一定的选择性，从而具有靶向性[1]。在药剂学中，将直径在10-9-10-4m范围的分散相构成的分散体系统称为微粒分散体系，由微粒分散体系可构成多种微粒给药系统。粒径在500-100μm范围内属于粗分散体系的MDDS，主要包括混悬剂、乳剂、微囊、微球等；粒径小于1000nm属于胶体分散体系的MDDs，主要包括脂质体、纳米乳、纳米粒等。现在MDDS的研究热点主要在微乳、脂质体、纳米粒、微球这几方面[2]，本文也重点微乳、脂质体、聚合物胶束、微球、纳米微粒的作用机制、制备工艺及其应用。

关键词  微粒 作用机制 应用

目录

摘要 I

引言 1

第1章 口服微粒给药系统的概念 2

1.1口服给药系统概念 2

1.2口服微粒给药系统概念 2

1.2.1液体制剂 3

1.2.2固体制剂 3

1.3口服微粒载体分类 3

1.3.1药物载体的类型 3

1.3.2常用载体辅料 4

1.4口服微粒给药系统作用 4

1.5口服微粒给药系统的特点 5

第2章 口服微粒给药系统的发展历史与现状 6

2.1 微粒给药系统的途径 6

2.1.1口服给药 6

2.1.1.1提高药物生物利用度 6

2.1.1.2避免多肽类药物胃肠道失活 6

2.1.2其他给药途径 7

2.1.2.1注射给药 7

2.1.2.2经皮给药 7

2.1.2.3眼部给药 7

2.1.2.4鼻腔给药 7

2.2 口服微粒给药系统的发展历史 7

2.3 口服微粒给药系统的现状 8

2.3.1纳米微粒给药系统 8

2.3.2膜乳化法微粒给药系统 8

2.3.3口服液体控释给药系统 8

2.3.4蛋白多肽类药物纳米粒口服给药系统 8

第3章 口服微粒给药系统的应用 10

3.1 微乳 10

3.1.1微乳作用机制 10

3.1.2微乳制备工艺 10

3.1.3微乳应用 11

3.2 脂质体 11

3.2.1脂质体作用机制 11

3.2.2脂质体制备工艺 11

3.2.3脂质体应用 12

3.3 聚合物胶束 12

3.3.1聚合物胶束作用机制 13

3.3.2聚合物胶束制备工艺 13

3.3.3聚合物胶束应用 13

3.4 微球 13

3.4.1微球作用机制 14

3.4.2微球制备工艺 14

3.4.3微球应用 14

3.5 纳米给药系统 14

3.5.1纳米给药系统的作用机制 14

3.5.2纳米给药系统的制备工艺 15

3.5.3纳米给药系统的应用 15

第4章 口服微粒给药系统的发展前景 16

4.1 缓控释给药系统 16

4.2 靶向给药系统 16

4.2.1结肠靶向 16

4.2.2肾靶向 17

4.2.3脑靶向 17

4.3 纳米给药系统 17

第5章 总结 18

参考文献 19

致谢 21