药物缓释剂型的研究进展及临床应用

摘要

    我国药物的剂型，从夏禹时代的酒曲、商代的汤剂到后来的丸散膏丹，已有四千余年的历史，近代又出现了片剂、冲剂、针剂、气雾剂等。

    然而，这些常规剂型，不论口服或注射，每天大多需给药多次，不仅使用不便，而且血液中的药物浓度（简称血药浓度）起伏很大，导致“峰谷”现象。当药物浓度处于高峰时，超过了最适宜的治疗浓度，便引起较多副反应，甚至中毒；反之，药物浓度降到低谷时，又远在所需浓度之下，难以发挥作用。

    于是，新的药物剂型——缓释制剂与控释制剂也就相继应运而生了。它们均能控制药物释放速度，减少或避免血药浓度的“峰谷”波动，使药物较平稳地持续发挥疗效。但它们在释药规律与血药浓度上仍有些区别。

缓释制剂是先将药物制成小的颗粒，分作数份，少数不包衣为速释部分，其它分别包上厚薄不同的衣为缓释部分。取上述颗粒以一定比例混合，这样各种药物颗粒便像接力跑一样持续发挥作用，达到预期的效果。服用缓释片剂或胶囊剂时需用水吞服，严禁嚼碎或击碎分次使用。

    药用薄膜包衣的起源与英国，最初的目的是对药品上色，也就是最初的薄膜包衣材料只是一种染料。发展到现在，薄膜包衣已经是集多种功能于一身，技术含量相当高的一种药品包装技术。

以专业角度讲，药用薄膜包衣是一种包覆在药品表面的一层高分子薄膜，对药品起到上色、保护、美化以及控制药效等多种作用。也因为这些不同的作用，薄膜包衣也发展成为以口含、胃溶、肠溶、控释、缓释为主的多品种、多功能材料的总称。

微丸是目前缓控释制剂发展的方向，中药微丸在增大药物与体液接触面积、提高生物利用度方面具有优势。微丸是指直径小于#3"55的小球状口服剂型， 缓释微丸是指将药物与阻滞剂等混合制丸或先制成丸芯后包缓释膜衣而制备的微丸。宋洪涛等7"8对麝香保心NG依赖型梯度释药微丸进行了研究，依据人体胃肠道自然的生理条件，可以不同NG条件的辅料为包衣材料制备成NG依赖的包衣微丸，实现药物在不同的生理部位梯度释放；体外释放试验以冰片和人参总皂苷为检测指标，结果表明冰片和人参总皂苷达到了同步缓释。 微囊及微球 微囊是利用天然或合成的高分子材料将药物包裹而成的一种新剂型，药物经微囊化后不仅具有缓释作用，还具有靶向作用，因而被广泛地应用于抗肿瘤制剂中。微囊的优点主要在于延长或控制药物释放，囊膜的隔离可防止药物的氧化、水解、挥发，起到掩盖气味、减少配伍禁忌等作用。微球制剂亦属于微囊化制剂的范畴。目前，我国研制的中药挥发油类微囊已有数余种，如可提高稳定性的芥油微囊、掩盖不良臭味的蒜素微囊等。

 目前临床上适宜于制成缓释、控释制剂的药物范围广泛。如首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制剂；一些半衰期很短的或很长的药物也被制成缓释或控释制剂；头孢类抗生素缓释制剂；一些成瘾性药物制成缓释制剂以适应特殊医疗应用等等。这类制剂的品种已经涉及到抗生素、抗心律失常药、降高血压药、抗组织胺药、解热镇痛药和激素等各方面。各种类型的缓控释制剂，如骨架型缓释制剂、包衣缓释制剂、缓释胶囊、微囊缓释制剂、缓释膜剂、缓释栓剂等被广泛应用于临床

关键词　片剂  缓释片 缓释技术 临床应用

目录

摘要                                                     I                                           

一、缓释剂型药物的概述                                   2 

（一） 缓释剂型药物的概念                                         2

（二） 缓释剂型药物的特点                                         2

（三） 缓释剂型药物的释药原理                                     3

1. 溶出原理                                                                3

2. 扩散原理                                                                3 

3. 渗透泵原理                                                              4

二、口服缓释剂型药物技术的种类                           5       

（一） 薄膜包衣技术                                                5

（二） 骨架技术                                                    5

（三） 渗透泵技术                                                  8 

（四） 胃内滞留技术                                                9               

（五） 生物粘附技术                                                10

三、中药缓释制剂研究现状                                 11

（一）中药缓释制剂的概况                                           11

（二）中药缓释制剂存在问题                                         11

（三）中药缓释制剂原因                                             12

（四）中药缓释制剂对策                                             12

（五）结语                                                         13

四、口服缓释剂型药物的临床应用                            14

（一）概况                                                         14

（二）临床应用实例                                                 14

1.缓释、控释片剂                                                             14

2.缓释、控释胶囊剂                                                           16

3.缓释、控释微丸、微球                                                        16

4.缓释、控释栓剂                                                             17

（三）综述                                                         18

参考文献                                                 20