头孢丙烯原料药的合成工艺及质量标准研究的评价开题报告

    近年来，头孢菌素类抗生素的开发与临床应用取得了惊人的进展，其产量已占抗生素产量的60％以上。但从品种上看，大多数是供注射用，可供口服者相对较少。作为治疗全身感染的口服头孢菌素，一要对胃酸稳定，二要吸收完全，否则易被胃酸水解而失效，或大量滞留于胃肠道和肠道菌丛中失效。国内1989年底以后上市的口服头孢菌素主要有头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢拉定、头孢克洛、头孢呋新等。其中第一代头孢菌素对青霉素酶稳定，但易被许多G苗产生的β胺酶破坏，一般用于耐青霉素酶金葡菌感染；第二代头孢菌素对大多数β一内酰胺酶稳定，抗菌谱比第一代广，对G+菌的作用比第一代强。国外目前已有第三代口服头孢菌素上市，它们对多种β一内酰胺酶稳定，对G-菌的作用更强。

头孢丙烯(cefprozil)是美国百时美施贵宝公司于1992年在美国创制上市的第二代新型广谱口服头孢菌素，具有高效、低毒、耐酶、抗菌谱广的特点。头孢丙烯在体外对部分G-菌如流感嗜血杆菌(包括产β一内酰胺酶菌株)、卡他莫拉苗(包括产β-内酰胺酶苗l株)高度敏感。对大部分G+菌如金葡苗(包括产β-内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌和草色链球菌具有明显抑制作用；对厌氧苗中的黑色素类杆菌、产气夹膜杆菌等也其有一定的抑制作用。其作用机制是阻碍细菌细胞壁的合成，干扰细菌的生长及分裂，最终导致细菌的溶解和死亡。临床用于轻、中度感染。

本文从头孢的基本制作工艺入手，重点对其制作的工艺和标准进行有效性的分析和处理，保证其含量的均衡性和纯粹性，保证基本的使用效能。

二、^范文提纲

1 头孢类抗生素

1.1 头孢菌素类抗生素概述

1.2 头孢丙烯的研究进展

2 头孢丙烯原料合成方法

3 以GCLE为原料合成7-APCA。

4 利用7-ACA为原料合成7 - A P C A。

5  头孢丙烯的酶法合成质量控制

5.1 酶法头孢丙烯合成路。

5.2 检测波长的确定。

5.3 色谱条件的确定。

6 结语

三、参考文献

[1] 张秀珍.刘勇.陈文昭.胡必杰.赵敏.胡云建 头孢丙烯及其他4种抗生素对社区获得性呼吸道感染病原菌体外抗菌活性比较[期刊^范文]-中国抗感染化疗杂志 2002(3) 

[2] 王辉.陈民钧 肺炎链球菌对红霉素耐药机制的研究[期刊^范文]-中华检验医学杂志 2002(3) 

[3] 张雷.谢元超.郭娜 头孢丙烯胶囊溶出度测定法研究[J].中药品标准,2008(4)。

[4] 陈兆坤.HPLC法测定头孢丙烯颗粒的有关物质[J].中国热带医学,2007(11).