头孢菌素类药物的作用特点不良反应及合理应用_开题报告

一、文献综述

查找^范文相关文献，介绍本论题目前研究现状、研究成果等内容。

例如：

（一）国内研究现状

我国从60年代开始研究开发头孢菌素，1970年试制成功第一个品种头孢噻吩，迄今为止，已研制成功11个品种，另有3个品种正在研究开发之中，近年实际在生产的品种有11个（其中头孢他定与头孢硫眯的产量很小），仅为世界上市品种的20％。其中，口服品种5个，注射用品种6个；属第一代的产品6种，第三代的4种，第二代的1种。1999年第一代头孢氨苄、头孢唑啉与头孢拉定原料药的产量就占了头孢原料药607吨的84％，结构极不合理。第二代头孢菌素的良好而均衡的抗菌活性是第一代、第三代不能替代的。虽然每年也进口10多种头孢菌素，但进口数量仍以第一代为主，其次为第三代，第二代品种数量极少。

我国目前销售的头孢菌素以第一代为主。与老产品青霉素市场需求相比，头孢菌素类市况较好。从1999年全国十大城市典型医院的用药金额看，头孢菌素仍占抗感染药的首位，年销售额为98086万元，较1996年增长24.9％，占抗生素用药额的69％，在用药排序前50位的药品中，头孢菌素有17种。1999年十大城市典型医院全部药品购入总额约174407.5万元，同比增长22.01％，用药总额平均增长23.36％，头孢类提升21.4％，排在前50位药品中头孢菌素有12个。  国内头孢菌素市场，从品种上看多为进口药品所占领，国产品种在目前市场上占有一定份额的只有头孢氢苄、头孢唑啉、头孢拉定等少数品种。1999年国产头孢菌素只有11个品种，产量约600吨。占同期全球总产量13000吨的4.63％。  目前国内常用头孢菌素品种多达19种，但就药品结构而言，基础的常规药品多，高附加值的半合成药品少，粉针制剂多，口服制剂少，第一代、第三代的头孢类较多，第二代的头孢类很少，大部分靠进口弥补不足。1997年，进口10种原料药及制剂，价值约12159.4万美元，总量达428.9吨；1999年进口十种原料药，六种制剂价值约7229.5万美元，总量为359.2吨。近两年，由于国内半合抗生产技术的过关和生产规模的形成，如氨苄青霉素，阿莫西林，头孢氨苄，头孢唑啉，头孢拉定等原料基本顶替了进口，制剂价格也大大低于国外价格，使发达国家的进口成药也逐步退出了中国市场，但随之而来的是新的半合抗药品的进入，如头孢曲松，头孢呋辛，头孢环已烯，上述新一代头孢的销量，每种金额已超过亿美元，它也促进了国内对此类药品的开发和生产，其中以头孢曲松和头孢环己烯的产量和生产厂家增加较快。

（二）国外研究现状

1948年，意大利的Brotzu从撒丁岛海岸阴沟出口处分离到一株顶孢子霉（Cephalosporium acremonium）；1956年，Newton和Abraham从顶孢子霉的培养液中分离出头孢菌素C。头孢菌素C虽然抗菌作用不强，但毒性远低于青霉素，对酸及青霉素酶稳定。1961年确定了头孢菌素C的结构，其母核为7-ACA。随着生产工艺的优化，1962年礼来公司已经能够生产工业用量的7-ACA，而7-ACA作为合成头孢菌素类药物的起始原料，它的量产被看作是头孢菌素类药物时代到来的标志。根据开发年代、对β-内酰胺酶的稳定性及对G-菌抗菌作用的不同，通常将头孢菌素类药物分为四代。

目前，头孢菌素类药物的研究与开发大多集中在母核7-ACA的7位氨基和3位侧链改造上，以期寻找到抗菌谱更广、作用更强的新化合物。比如，用氨基噻唑肟或氨基噻二唑肟基团替代7-ACA的7位氨基，在3位侧链引入不同的基团等。Gerd等报道，在7-ACA的3位侧链上引入亚胺基取代基的头孢菌素类化合物可在保持对其它细菌敏感的同时，增强抗绿脓杆菌的活性；Tomasz等报道，3位硫直接连有取代五元芳杂环、7位氨基被氯代氨噻肟基替代的头孢菌素类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）有一定作用。

二、^范文提纲

一、头孢菌素类抗菌素的优点

二、头孢菌素类抗生素的分类 

（一）第一代头孢菌素类药物

（二）第二代头孢菌素类药物

（三）第三代头孢菌素类药物

（四）第四代头孢菌素类药物

三、头孢菌素类抗生素的品种特点

四、注意事项

五、头孢菌素的主要不良反应

（一）过敏反应

（二）消化、泌尿系统不良反应

（三）神经系统反应

（四）肝功能损害

（五）造血系统毒性

（六）肾损害

（七）凝血功能障碍

（八）戒酒硫样反应

（九）局部刺激反应

六、头孢菌素类的合理应用

参考文献

三、参考文献

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