浅谈药物控缓释剂型的历史及其研究_开题报告

随着科学技术的进步，药剂学也在不断发展，剂型的研究也随之发展，经历了第一代普通制剂；第二代缓释制剂（长效制剂）；第三代控释制剂；第四代靶向制剂；第五代应答式给药系统、脉冲给药、自调试给药。缓控释制剂是在普通制剂的基础上发展起来的，最早可追朔的缓控释制剂的雏形记载于我国古代医学典籍中记载的丸剂，“其用药之舒缓而治之意也”。

缓释制剂系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂。缓释制剂的本质在于不但能够在体外释放介质中缓慢释放，更加能够在体内保持缓慢释放，打到缓效、长效的目的。控释制剂系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者依从性的制剂。广义地讲，控释制剂还包括控制药物释放方位和时间的制剂。典型的控释制剂包括零级释药的渗透泵、脉冲释药的微丸制剂等。缓控释制剂相对普通制剂有其独特的优势，可以延长给药间隔，减少服药频率，提高药物顺应性；血浓平稳避免峰谷出现，降低毒副作用；降低胃肠道刺激；提高生物利用度；减少给药总剂量。

从20世纪70年代起，缓控释制剂研究发展已有40余年，近年来随着高分子材料的应用及给药系统研究的深入，缓控释制剂日益增多，国内外已上市的缓控释制剂达数百种，其剂型包括片剂、胶囊、栓剂、渗透泵、透皮贴剂、植入剂、黏膜黏附剂及注射剂（如微球、纳米粒等）等多种形式。

二、^范文提纲

引言

随着科学和药剂学的不断进步，药物剂型也在随之不断发展，控缓释剂型已然成为药学研究的一大热点。从国内外发展来看，最早的缓释制剂是蜡丸，其作用缓和而持久。控缓释制剂的优点：可以减少给药间隔，减少服药频率，提高药物顺应性；血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用；降低胃肠道刺激；提高生物利用度；减少给药总剂量。

缓控释制剂属于递药系统的范畴，目前发展已经越来越成熟，在整个药物制剂领域的比重越来越大。随着药物制剂关键技术和药物新剂型研究的发展，控缓释制剂已不仅是控制药物的释放速度，而是逐渐形成定位、定时、定速释放的研究。目前我们常见的空缓释制剂有非洛地平缓释片、吗啡控释片、曲马多缓释片、芬太尼透皮贴剂等。

正文

浅谈药物制剂发展史

1.1第一代 普通制剂

1.2第二代 缓释制剂（长效制剂）

1.3第三代 控释制剂

1.4第四代 靶向制剂到

1.5第五代应答式给药系统、脉冲给药、自调试给药

浅谈缓控释药物制剂发展史

蜡丸是最早的缓释制剂，其作用缓和而持久

2.1国外发展史

50年代→60年代→70年代→80年代→至今

2.2国内发展史

  80年代→90年代→至今

我国部分上市品种：

尼莫地平、硝苯地平、尼群地平、非洛地平等；

双氯灭痛、萘普生、盐酸曲马多、吗啡等；

硝酸甘油、可乐定、单硝酸异山梨醇酯等；

盐酸噻氯匹啶、阿司匹林等；

东莨菪碱（贴剂）、十八甲基炔诺酮（植入剂）等

研发阶段（微球、凝胶注射剂、纳米混悬液等）

 

3研究现状

3.1国内研究现状

3.2国外研究现状

4制剂技术研究

4.1定位释放制剂

4.1.1胃内滞留给药系统

4.1.2结肠定位给药系统

4.2.定时释放制剂

4.2.1膜控释的定时给药系统

4.2.2渗透压控释定时释药系统

4.2.3膨胀控释定时释药系统

5缓控释制剂的设计研究

5.1影响口服缓控释制剂设计的因素

5.1.1药物理化因素

5.1.2生物因素

5.1.3生理因素

5.1药物选择

5.2设计总体要求

5.3缓控释辅料

5.3.1骨架型阻滞材料

5.3.2包衣阻滞材料

5.3.3增稠剂

5.3.4其他

三、^范文写作进度安排

1.开题报告 2018-09-25至 2018-10-08 ，写完文献综述，^范文提纲，大致的^范文写作进度和参考文献并在8号之前提交。

2.^范文初稿 2018-10-11 2018-10-30，30号之前定下初稿，并做好修改准备。

3.^范文复稿 2018-11-02 2018-11-13 ，老师给完意见并提出修改之后做出第一次修改，尽量完善。 

4.^范文定稿 2018-11-16 2018-11-22，老师给予最终意见，对^范文做出最后一次精改，提交最后^范文定稿。

 

四、参考文献

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