原创文档范文点击进入 → 药学专业原创文档范文 现成文档范文点击进入 → 制药工程专业文档范文

中药穿心莲活性成分抗炎作用的研究进展_开题报告

Ktbg690 中药穿心莲活性成分抗炎作用的研究进展_开题报告一、文献综述炎症是机体受到各种损伤因子刺激后，血管系统的活体组织产生的防御反应，病理过程是炎症区组织渗出、变性、增生，临床表现为红肿热痛和机能障碍[1]。因此研究抗炎药物是有重要的意义。现如今, 炎症性疾病的治疗多以糖皮质激素为代表的甾体类抗炎药和..

中药穿心莲活性成分抗炎作用的研究进展_开题报告 Ktbg690 中药穿心莲活性成分抗炎作用的研究进展_开题报告

一、文献综述

炎症是机体受到各种损伤因子刺激后，血管系统的活体组织产生的防御反应，病理过程是炎症区组织渗出、变性、增生，临床表现为红肿热痛和机能障碍[1]。因此研究抗炎药物是有重要的意义。现如今, 炎症性疾病的治疗多以糖皮质激素为代表的甾体类抗炎药和以水杨酸为代表的非甾体类抗炎药为主, 但由于这两类药物均存在明显的不良反应而限制了它们的临床应用。研制疗效好、不良反应小的新型抗炎药物成为目前抗炎药研究的重要研究方向之一。中药资源丰富, 除具有抗炎作用外,还具有免疫调节、清热解毒、活血化淤等药理作用。中药能够调理气血、改善体质，很多中药还能起到一些消炎的作用，像黄连、穿心莲、板蓝根、鱼腥草等。很多研究表明,穿心莲内酯具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、免疫调节以及肝保护作用。目前在中国及亚洲其他国家广泛应用在炎症相关性疾病的治疗，如喉炎、上呼吸道感染以及风湿性关节炎[2]。近年来,关于穿心莲内酯在体内体外的抗炎作用被广泛研究。本文就穿心莲的抗炎活性研究进展方面作一综述。

穿心莲（A ndrographis paniculata(Burm ． f． ) N ees ）为爵床科穿心莲属植物，别名一见喜、斩蛇草、苦草、橄榄莲。主要成分有内酯、甾醇、多种黄酮类化合物、生物碱等。味苦,性寒,归心、肺、大肠、膀胱经, 具有清热解毒、凉血消肿之效[3]。原产印度、斯里兰卡、巴基斯坦、缅甸、印度尼西亚、泰国、越南等国；生于湿热的平原、丘陵地区，主产于广东、福建。现长江南北暖地区均引种栽培，热带、亚热带部分地区有野生。印度用作苦补健胃药，载于1954年《印度药典》。中国于五十年代在广东、福建南部有引种栽培，用于治疗多种感染性疾病及毒蛇咬伤。近年来中国各地对穿心莲的栽培、化学成分、药理及临床方面进行深入研究。

穿心莲内酯 (andrographo1ide， A D ) 是从爵床科植物穿心莲 A nd rograp his p anicultata ，(B urm ．f) N ees 中提取的，是穿心莲二萜内酯类化合物主要成分之一，结构式见图 1。穿心莲内酯及其衍生物除了具有清热解毒 ,凉血消肿的功效外 , 还具有抗菌、抗炎、治疗心脑血管疾病、免疫增强、抗肿瘤等多种药理作用。因其对细菌性及病毒性上呼吸道感染和痢疾有特殊疗效，被誉为天然抗生素[4]。近年来，随着构效关系研究的多样化发展。穿心莲内酯及其衍生物在抗肿瘤、抗炎活性方面的构效关系研究也有了显著成果，为临床应用提供了理论依据。二十世纪六十年代，开文等完成了穿心莲内酯结构的研究[5]。针对构效关系研究发现，穿心莲内酯是一种双环二萜内酯类化合物，由二萜双环、五元内酯环构成，且有羟基和双键官能团。穿心莲内酯衍生物含有五元内酯环结构和二醇结构决定其具有多种良好活性。郭国超[6]在穿心莲内酯衍生物的药代动力学研究中，合成了穿心莲内酯衍生物ISA，然后采用 HPLC 法，分别测定了灌胃和静脉注射给予 ISA 后，不同时间点大鼠体内 ISA 的血药浓度，使用 3P87 软件计算药代动力学参数，其绝对生物利用度为 14.59%。表明大鼠口服和静脉注射 ISA 的药代动力学特征为二室模型一级动力学消除，其绝对生物利用度较低；血浆蛋白结合率均低于30%；在所有脏器组织中均有分布，其中在肝、心、肺、肾中分布较多。研究结果表明脱水穿心莲内酯在体内分布和代谢较快。穿心莲内酯代谢产物的研究，对制备更有效的穿心莲内酯衍生物具有一定的指导意义。在急性毒性试验中，给小鼠灌服穿心莲内酯，急性辐射剂量高达 5 g/kg 时，对小鼠的血液、肝脏、肾脏、胃、体重、食量和行为等进行分析发现无损伤、中毒现象，说明急性 LD50 （半致死药物浓度）值高于5 g/kg。说明啮齿动物口服穿心莲内酯是不会产生不良反应的，初步证明了用药安全性[7] 。

图1 穿心莲内酯的结构

以天然产物中的有效成分为先导化合物 , 进行结构修饰和改造, 是发现新药的重要途径之一。穿心莲内酯衍生物DAP-Na系穿心莲内酯的磷酰化物钠盐 , 为一新化合物。穿心莲内酯衍生物含有五元内酯环结构和二醇结构决定其具有多种良好活性。韩光[8]等人在穿心莲内酯衍生物 DA P-N a对大鼠抗炎、抗菌作用时发现对干酵母所致的大鼠发热及内毒素所致的家兔发热均有良好的解热作用。其抗炎机制可能为抑制急性炎症早期的毛细血管通透性增加而减少渗出及抑制中性粒细胞。中性粒细胞在炎症特别是急性炎症早期有重要作用。中性粒细胞在吞噬过程中产生大量的 O2- 及由此转化而成的 H2O2-OH 等活性氧 , 活性氧在机体抗御感染、炎症反应和介导组织损伤等过程中起到重要作用[9]。亚硫酸氢钠穿心莲内酯对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀的影响实验结果表明, 亚硫酸氢钠穿心莲内酯 160.0、 80.0和 40.0mg· kg-1可明显抑制二甲苯诱导小鼠耳肿胀。表明亚硫酸氢钠穿心莲内酯具有一定抗炎作用。研究表明，穿心莲内酯通过抑制 NF-kB 与 DNA 连接来发挥抗炎作用，从而降低前炎症蛋白如 COX-2 的表达[10]。进一步证明穿心莲内酯及其衍生物具有广泛的药理活性 ,并展示出了广阔的深入开发的应用前景。

综上所述 , 抗炎药物种类繁多 , 但是大部分抗炎药物毒副作用很强 , 使其临床应用受到限制。穿心莲作为一种中药 , 毒副作用小 , 对其抗炎作用的研究尚不够系统深入 , 目前对其抗炎作用的具体作用环节了解还不够详细, 尤其是在细胞和分子水平上的研究较少 , 需要更加深刻地揭示穿心莲的抗炎本质 , 为开发新的适应证、指导临床用药提供依据 , 具有重要的理论与实际意义。因此，研发出一种高效价低毒性的穿心莲抗炎活性单体。在穿心莲研究方面应以临床应用和药品开发为导向，以构效药理学和分子生物学为基础，进一步改良养殖体系、精进提纯技术、深入基础研究、丰富临床实践，对于运用穿心莲治疗疾病具有深远意义。

二、^范文提纲

1穿心莲的活性成分

1.1穿心莲内酯

1.2黄酮类

1.3影响因素

1.3.1提取方法

1.3.2分析方法

2穿心莲的抗炎作用

2.1抗炎作用主要机制

2.1.1通过对一氧化氮和黏附分子表达的调节[11]

2.2抗炎作用其他机制

2.2.1影响机体免疫系统