一款冬花多糖羧甲基化衍生物的合成工艺研究开题报告

中药款冬花为菊科植物款冬(Tussilago farfara)的干燥花蕾，始载于《神农本草经》，为常用中药材之一，具有润肺止咳、化痰平喘之功效，现代临床上多用于治疗慢性支气管炎、哮喘等疾病。目前国内外对款冬花的研究主要集中在萜类、黄酮、生物碱、有机酸和精油等化学成分。(1)黄酮类。吴笛等[1]从款冬花95％乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇部分中分离得到槲皮素，槲皮素-3-o-β-D-葡萄糖苷，槲皮素4'-o-β-D-葡萄糖苷，金丝桃苷，芦丁等黄酮类化合物。

(2)萜类。石巍等从款冬花中提取出两个新型倍半萜类结构，为款冬花酮和新款冬花内酯。刘可越等[2]从款冬中提取得到14-aeetoxy-7,8-(3-ethyl crotonoyloxy)-l-α-(2-methyl butyryloxy)- notonipetranon新成分，Santer等[3]自款冬花中分离得款冬二醇和山金车二醇。Yaoita等[4]自款冬花中分离得到款冬巴耳新醇，巴耳三萜醇等。(3)酚类。刘可越等[2]从款冬花中提取分离得到一种新型酚性化合物1,2-o-dicaffeoyl-cychopenta-3-ol，吴笛等[1]从款冬花中分离得到酚酸及其衍生物，有咖啡酸，咖啡酸甲酯，绿原酸等。(4)生物碱类。德国Luethy等测得中国产款冬花中含双稠吡咯啶生物碱肾形千里光碱(senkirkin),Rosberger等从北美产的款冬花中得到肾形千里光碱和千里光宁。

(5)挥发油。款冬花中含丰富的挥发油成分，如1,3,5-Cycloheptatrien[5]、石竹烯[6]等。(6)其他类。此外还含有尿嘧啶核苷，腺嘌呤核苷，蔗糖及胡萝卜苷等成分。

目前，在已分离得到的多种生物活性多糖中，有一些多糖已显示出较好的医疗功效和应用价值，然而其理化性质和生物活性仍有待改善和提高。改善多糖相关性质的方法有多种，但最为有效的方法是分子修饰。迄今为止，已有羟甲基化、硫酸酯化、硒化、羧甲基化等方法应用于多糖修饰，在改善多糖理化性质和生物活性方面取得了一定进展[7]。多糖分子中的取代基对多糖的活性影响很大，因此对多糖进行结构改造有望得到活性更强、应用范围更广的多糖衍生物[8]。多糖羧甲基化能增大多糖溶解度和电负性，可以提高多糖的水溶性，能给多糖增强或增添新的活性[9-12]，因其具有制备过程简单、试剂成本低及生成物无毒性等优点，已成为一种较常用的多糖衍生化方法[13]。

近两年，关于多糖的羧甲基化报道较多，WangYF 等对从茯苓菌中获得的水不溶性的β-葡聚糖分别进行硫酸化、羧甲基化、甲基化、羟乙基化和羟丙醇化，得到5 种水溶性的衍生物，研究发现硫酸化和羧甲基化衍生物均有显著的抗S-180 肿瘤细胞和胃癌瘤细胞活性，而原多糖并没有此活性。Chen 等制备羧甲基化壳聚糖，可以促进正常皮肤纤维原细胞及瘢痕瘤皮肤纤维原细胞中胶原的分泌。El-Sherbiny 研究新的羧甲基化壳聚糖的合成、表征及其吸附金属离子的能力，可以应用在废水处理领域。

因此，本研究在前期对款冬花多糖的研究基础之上，采用碱性氯乙酸法对款冬花多糖进行羧基化修饰工艺研究，进一步对修饰后的多糖进行初步的抗氧化性研究，初步研究化学修饰对多糖抗氧化活性的影响，为款冬花多糖及其衍生物在药品、保健食品领域的应用提供相关的理论依据。

二、^范文提纲

一、引言

1  款冬花的研究现状

1.1款冬花的植物来源

1.2款冬花的性状

1.3款冬花的化学成分研究

1.3.1黄酮类

1.3.2萜类

1.3.3酚类

1.3.4生物碱类

1.3.5挥发油

1.3.6其他类

1.4款冬花的药理作用

2  生物多糖的研究

2.1多糖的结构

2.2多糖的临床作用

2.2.1免疫调节

2.2.2抗病毒及抗癌

2.2.3降血糖

2.2.4治疗

2.2.5美容

2.2.6乳化

3.  多糖羧甲基化研究

3.1羧甲基化多糖合成方法

3.2羧甲基化多糖生物活性

二、正文

1  实验部分

1.1材料与仪器

1.2方法

1.2.1款冬花多糖的提取纯化

1.2.2款冬花多糖的羧甲基化衍生物的合成

1.2.3羧甲基取代度的测定

1.2.4对DPPH清除能力的测试

2  结果与讨论

2.1款冬花多糖羧甲基化的合成

2.1.1款冬花多糖羧甲基化修饰工艺条件优化

2.1.2验证实验

2.2羧甲基化款冬花多糖的抗氧化活性

3  结论

三、参考文献

[1] 吴笛,张勉,张朝凤,等.款冬花中黄酮和酚酸类成分的研究［J］．中国中药杂志,2010,35(9):1142-1144.

[2] 刘可越,刘海军,张铁军,等.款冬花中萜类及甾体化合物的分离与鉴定［J］.复旦学报：自然科学版，2010,49(3):389-393.

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[4] YAOITA Y,MASAO K.Triterpenoids from flower buds of Tussilago farfara L[J].Natr Med,1998,52(3):273.

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