麻黄及其复方制剂中麻黄碱含量测定的研究进展_开题报告 (2)

随着我国在中医药领域的快速发展，中药麻黄中的主要成分麻黄碱起到了至关重要的作用。麻黄碱具有松弛支气管平滑肌、扩张支气管，收缩血管、升高血压及中枢兴奋等作用。临床上广泛运用于治疗哮喘及鼻黏膜肿胀、充血等症状。因作为中药麻黄入药的品种较多，除麻黄科植物草麻黄、中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎外，还有植物矮麻黄、丽江麻黄、膜果麻黄、双穗麻黄等的草质茎，亦作麻黄使用，但未载入中国药典。麻黄碱的含量作为评价药材品质、保证用药安全及其制剂质量标准的主要指标。为了能够在原体植物中快速、准确的检验出麻黄碱，最近十年来我国国内对麻黄碱的分离及含量测定的方法有了突破性的进展。

课题研究的现状及发展趋势：

历史背景

麻黄始载于《神农本草经》，历代本草均有记载。药用来源为麻黄科植物草麻黄，中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎。

功效为发汗，平喘，利水。主治伤寒表实，发热恶寒无汗、头痛鼻塞、骨节疼痛;咳嗽气喘;风水浮肿，小便不利;风邪顽痹，皮肤不仁，风疹瘙痒。禁忌凡素体虚弱而自汗、盗汗、气喘者，均忌服。

《神农本草经》：味苦，温。主治中风伤寒头痛，温疟，发表出汗，去邪热气，止咳逆上气，除寒热，破症坚积聚。《名医别录》：微温，无毒。主治五藏邪气缓急，风肋痛，字乳余疾，止好唾，通腠理，束伤寒头痛，解肌，泄邪恶气，消赤黑斑毒。不可多服，令人虚。

现代研究

麻黄碱是重要麻黄中的一种主要生物碱，又叫麻黄素。一般常用的麻黄碱系指左旋麻黄碱，它与右旋的伪麻黄碱互为旋光异构体。它们在苯环的侧链上都有两个手性碳原子，应有四个旋光异构体，但在中药麻黄植物中只存在（-）-麻黄碱和（+）-伪麻黄碱两种，并且二者是非对映异构体。

麻黄碱和伪麻黄碱都是仲胺类生物碱，不具含氮杂环，因此它们的性质与一般生物碱不尽相同，与一般的生物碱沉淀剂也不易发生沉淀。

1、理化性质

蜡状固体、结晶或颗粒，熔点34°，沸点225°，暴光分解。吸水后熔点升高至40°。1克溶于约20ml和0.2ml乙醇，溶于氯仿、乙醚及油。盐酸盐：斜方针状结晶。［α]↑25↓D-33°～35.5°）（C=5）.1g溶于3ml水、14ml乙醇。几乎不溶于乙醚及氯仿。常用其盐酸盐，为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。熔点217-220℃.[分子式]C10H15NO

 挥发性：麻黄碱和伪麻黄碱的分子量较小，具有挥发性。盐酸麻黄碱为无色针状结晶,无挥发性。  

 碱性：麻黄碱和伪麻黄碱为仲胺生物碱，碱性较强。由于伪麻黄碱的共轭酸与 C2-OH形成分子内氢键稳定性大于麻黄碱，所以伪麻黄碱的碱性强于麻黄碱。   

溶解性：由于麻黄碱和伪麻黄碱的分子较小，其溶解性与一般生物碱不完全相同，既可溶于水，又可溶于氯仿，但伪麻黄碱在水中的溶解度较麻黄碱小。麻黄碱和伪麻黄碱形成盐以后的溶解性能也不完全相同，如草酸麻黄碱难溶于水，而草酸伪麻黄碱易溶于水；盐酸麻黄碱不溶于氯仿，而盐酸伪麻黄碱可溶于氯仿。 

2、化学成分

麻黄生物碱中含多种游记胺类生物碱，主要的活性成分为L-麻黄碱，其次为d-伪麻黄碱，微量的L-N-甲基麻黄碱，d-N-甲基伪麻黄碱,l-去甲基麻黄碱，d-去甲基伪麻黄碱，麻黄次碱等。麻黄碱具平喘作用，伪麻黄碱具消炎作用麻黄生物碱主要存在于草质茎的髓部。

麻黄中含有多种生物碱，以麻黄碱和伪麻黄碱为主，其次是甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。麻黄生物碱分子中的氮原子均在侧链上，属于有机胺类生物碱。麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物，且互为立体异构体，它们的结构区别在于C1的构型不同。

3、麻黄碱的作用：（1）、心血管系统：使皮肤、粘膜和内脏血管收缩，血流量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血压升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。（2）、支气管：松弛支气管平滑肌，其α效应尚可使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致粘膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿反加重。此外，α效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。（3）、中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。对中枢神经系统的作用：麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强。能兴奋大脑皮层及皮层下中枢，使精神振奋；可缩短巴比妥类催眠时间，亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢.（4）、对心血管系统的作用：①对心脏的作用：麻黄碱对心脏有兴奋作用。麻黄碱使心肌收缩力增强，心输出量增加②对血管的作用：麻黄碱使冠脉、脑、肌肉血管扩张，流量增加；使肾、脾等内脏和皮肤、粘膜血管收缩，血流量降低。③对血压的影响： 麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升，脉压增大。其升压作用缓慢而持久。（5）、对平滑肌的影响：①对支气管平滑肌的影响麻黄碱对支气管平滑肌的松弛作用较肾上腺素弱而持久。②对膀胱三角肌和括约肌的影响麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加。可使排尿次数减少，足够量产生尿潴留，用于儿童遗尿症有效。

三、选题研究的内容：

通过薄层扫描法（TLCS），超声波--微波萃取法，气相色谱法（GC），高效液相色谱法（HPLC），高效毛细管电泳法（HPCE）等几种最新的方法来更快速、准确、高效分离及测定麻黄碱的含量。

研究的思路及方法：

研究思路

  查阅相关书籍文献资料并进行整理总结，了解当前麻黄碱的发展现状，走访当地中医馆、药房并进行访问。

研究方法

  在图书馆查阅相关书籍并记录，在维普网上查找相关文献资料并进行整理总结。

五、参考文献：

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等。

六、指导老师意见：