奥美拉唑（及其中间体）的合成工艺研究_开题报告

奥美拉唑（Omeprazole，简称OPZ），化学名称为5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-(吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑。为瑞典ASTRA公司研制开发的第一代苯并咪唑类胃酸质子泵抑制剂,用于治疗消化性胃溃疡和反食性胃炎等疾病，于1988年上市，到1992年已有65个国家和地区批准和使用，1998～2000年连续三年列全球畅销药物的第一名。

奥美拉唑为质子泵抑制剂，是一种脂溶性弱碱性药物。易浓集于酸性环境中，特异性地作用于胃黏膜壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上，即胃壁细胞质子泵（H+，K+-ATP酶）所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式，通过二硫键与质子泵的巯基发生不可逆行的结合，从而抑制H+，K+-ATP酶的活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中，使胃液中的酸含量大为减少。对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。用药后随胃酸分泌量的明显下降，胃内pH迅速升高。对胃灼热和疼痛的缓解速度较快。

奥美拉唑常见不良反应是腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘，遇见血清氨基转移酶（ALT，AST)增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等，这些不良反应通常是轻微的，可自动消失，与剂量无关。长期治疗未见严重的不良反应，但在有些病例中可发生胃粘膜细胞增生和萎缩性胃炎。由于对胃酸分泌的抑制作用很强，长期服用时病人持续处于低胃酸状态，药无严重的副作用，耐受性良好，适用于治疗胃及十二指肠溃疡、流性食管炎、卓艾氏综合症。

奥美拉唑的合成方法在文献中有详尽的报道奥美拉唑最早的合成专利报道于1979年，奥美拉唑结构可分为苯并咪唑和吡啶两部分，合成包括了许多步骤，但合成方法大致可分为两大类，经典的方法是以5-甲氧基-2-甲基-1H-苯并咪唑（简称“苯并咪唑物”）和2-氯甲基-3，5 –二甲基-4-甲氧基吡啶（简称“氯甲基物”）为原料，缩合成硫醚，再将硫醚氧化制得奥美拉唑。

工艺路线应随着技术进步而改善，从而提高劳动效率和降低生产成本，才能在市场经济中立于不败之地。工艺的改造途径包括：选用更好的反应原辅料和工艺条件；改合成路线，缩短反应步骤；改进操作技术，减少生成物在处理过程中的损失；新反应、新技术的应用。本文对三种合成工艺进行研究，寻找适合生产的合成工艺路线。

二、^范文提纲

0引言

1 工艺一

1.1合成方法

1.1.1合成路线图

1.1.2合成路线阐述

1.2合成过程

1.2.1试剂

1.2.2操作步骤

1.3方法评价

2 工艺二

2.1合成方法

2.1.1合成路线图

2.1.2合成路线阐述

2.2合成过程

2.2.1试剂

2.2.2操作步骤

2.3方法评价

3 工艺三

3.1合成方法

3.1.1合成路线图

3.1.2合成路线阐述

3.2合成过程

3.2.1试剂

3.2.2操作步骤

3.3方法评价

4 结论展望

三、参考文献

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