缓释制剂的临床应用_开题报告

缓释制剂是在药物传递系统中比较早的新剂型，用药后药物在机体内缓慢释放，使药物在较长时间内维持有效血药浓度。较相应的普通制剂，用药频次减少，且避免了药物浓度过高而引起的毒副作用。近年来关于缓释制剂的研究颇多，缓释制剂有了很大的发展。现综合近年来有关缓释制剂的研究文献，介绍缓释制剂的研究进展。

1.缓释制剂的临床应用

缓释制剂是比较早的新剂型，在临床应用较早，较广泛，但临床应用依旧

不乏问题存在，综合我国近年有关缓释制剂临床应用的研究文献，介绍缓释制剂的临床应用如下：

1.1缓释制剂的临床应用现状

徐州医学院第二附属医院药剂科尹楠楠[1]，通过对2013年5月-2014年5月到医院门诊就诊的65例患者调查分析，结果临床用药中，使用缓、控释药物患者率为30.77%（20/65），未使用缓、控释药物患者率为69.23%（45/65），说明缓、控释药物使用率并不高。且其中最常见的、最主要的是心血管疾病、糖尿病及呼吸系统疾病的药物。缓释制剂药物虽然在临床上的使用范围有一定的局限性，但对于部分慢性、迁延性的疾病，是一种较好的治疗药物。

云南省禄丰县人民医院药剂科彭学荣[2]，通过调查医院2012年1月至12月门诊处方、住院医嘱，就口服缓、控释制剂在应用中存在的问题进行分析。发现医院的口服缓、控释制剂在临床应用中存在不合理现象，主要是给药次数不合理、掰断使用、剂量过大等，以服用次数过多的差错率最高。出现这些现象的原因，主要是由于一些临床医师不了解缓释、控释制剂的特点，把缓释、控释制剂当作常规制剂来给药，还可能和临床医师潜意识地执行每天3次的医嘱有关。

临潼区西安铁路工程医院马平会[3]，结合临床实际，就口服缓控释制剂的药剂学特点和在临床应用中的选择处理进行总结分析。根据处方及制备工艺的不同分类，分别介绍各种缓控释制剂的特点。缓控释制剂在提高药效、降低不良反应上的优越性较明显，但也存在一些不足。作者分别介绍了钙拮抗剂、硝酸酯类、降糖药、非甾体抗炎药和中枢镇痛药在临床应用中的注意事项，正确使用方法。为临床正确认识、使用缓控释制剂提供参考。

1.2缓释制剂的临床应用制剂

承德市鹰手营子矿区铜城人民医院于莉[4]，阐述了吗啡、曲马多，芬太尼等镇痛药物缓释制剂在疼痛治疗中的药理作用、药动学过程及临床应用。镇痛药物缓释剂不仅显著降低了不良反应的发生率而且能最大程度的发挥药物疗效，改善患者的疼痛感及生活质量。

Hauser等[5]研究者为了评价普拉克索缓释制剂每日给药一次治疗帕金森病（PD）的疗效，进行了一项随机、双盲对照试验。PD统一评价量表(UPDRS)Ⅱ和Ⅲ评分结果发现，第18周缓释制剂组疗效明显优于安慰剂组。第33周缓释制剂组合普通制剂组疗效差异无统计学意义，说明不同制剂的两组疗效相当。普拉克索缓释制剂每日给药一次，与普拉克索普通制剂每日给药三次，治疗帕金森病具有相似的疗效和耐受性。

雷振民等[6]选取1、2级老年单纯收缩期高血压患者90例，服用非洛地平缓释片，观察1周，测血压，取其平均值。结果90例患者，显效37例，有效44例，无效9例，总有效率90%，治疗前收缩压与治疗后2-5周收缩压比较，差异有显著性（P<0.01）。研究证明非洛地平缓释片对1、2级老年单纯收缩期高血压治疗效果好，耐受性好，作用平稳持久，不良反应小，可作为老年单纯收缩期高血压的首选药物。

2.缓释制剂的制备

缓释制剂较普通制剂减少用药频次，血药浓度平稳，减少不良反应等优点，

近年来，缓释制剂有很多发展，药物制备成缓释制剂的研究颇多。目前对适合制备缓释制剂的药物没有明确的限定[7]。如：半衰期很短或很长的药物，过去认为抗生素制成缓控释制剂后容易导致细菌的耐药性，首过作用强的药物，一些成瘾性要等，都有被制成缓释制剂上市使用的。综合我国近年有关缓释制剂制备的研究文献，举例介绍缓释制剂的制备如下：

2.1缓释制剂的制备方法

湖北中医药大学彭芝萍[8]，以传统中医药理论为指导原则，依据现代药剂学剂型要求，结合临床用药需求和疾病特点，运用现代药物制剂技术和方法制备三七总皂苷缓释片。在单因素考察基础上，采用L9（34）正交试验设计，对处方组成进行优化，并评价最佳处方工艺重现性和药物释放均一性。最终确定采用HPMC（K15M）用量30%为骨架材料、MCC用量为15%、预胶化淀粉用量5%研制的日服两次的片重为300mg的三七总皂苷缓释片。处方工艺重现性和药物释放均一性良好。体外释放性能研究，结果表明缓释片具有明显的体外缓释作用，无突释现象。体外释放研究，试验结果表明，单剂量家兔口服三七总皂苷缓释片后，人参皂苷Rg1在家兔体内吸收符合两室模型，三七总皂苷缓释片与普通片相比Cmax减少，tmax延长，MRT延长，显示明显的缓释效果。

头孢拉定为第1代口服头孢菌素类抗菌药物，临床应用广泛，疗效确切。市售品大多为普通胶囊和普通片剂，需频繁给药，患者顺应性较差。虢红梅、杨建林[9]采用羟丙甲纤维素(HPMC),丙烯酸树脂Ⅱ号等缓释材料制备头孢拉定缓释制剂，并根据在《中国药典》的释放度规定进行体外释放试验，头孢拉定缓释片体外释药测定结果符合缓释制剂要求。头孢拉定缓释片在人工胃液和人工肠液中的释放符合Higuchi方程，是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应过程。

2.2制备缓释制剂的缓释材料

缓释制剂的开发设计已成为制剂研究的重点课题，要得到理想的缓释制剂，缓释材料是关键之一。各种制备缓释制剂的缓释材料很多，艾合买提江等[10]应用计算机检索CNKI和PubMed数据库2000-01/2010-12关于缓释药物研究的文章，在标题和摘要中以“缓释，药物，生物材料”或“sustained release,drug,biomaterials”为检索词进行检索，总结分析后介绍了缓控释药物材料及其分类。可生物降解的合成高分子材料受到普遍重视，并得到广泛应用，壳聚糖以其良好的性能备受青睐，成为药物缓释的一种重要载体，生物降解高分子聚乳酸在药物缓释方面的应用，起到重要的治疗作用，纤维蛋白胶生物相容性高，能有效延缓药物释放，在临床很多领域广泛应用。

缓释制剂的应用越来越广泛，缓释制剂的开发设计也已成为制剂研究的重点课题之一，但缓释制剂在临床应用上也有一定的局限性，制剂品种较少。医院临床使用缓释制剂也还存在一些不合理用药现象。

二、^范文提纲

一、缓释制剂基本特点简介

（一）缓释制剂的优点

（二）缓释制剂的不足

二、缓释制剂的临床应用

（一）缓释制剂的临床应用现状分析

（二）缓释制剂的不合理用药分析

（三）现有缓释制剂应用指导

三、参考文献

[1]尹楠楠.我院使用缓释制剂药物与控释制剂药物现状分析及应用进展[J].临床合理用药，2015，8（12）：80.

[2]彭学荣.某院口服缓控释制剂的临床应用及存在问题[J].中国医药指南，2013，11(29)：283-284.

[3]马平会.口服缓控释制剂药剂学特点及临床应用[J].医学信息，2015，28(11)：207.

[4]于莉.缓释与控释制剂在疼痛治疗中的临床应用探究[J].大家健康，2015，9(4)：123-124.

[5]Hauser RD,Schapira AH,Rascol O,et al.Randomized,double-blind,multicenter evaluation of pramipexole extended release once daily in early Parkinson`s disease[J].Mov Disord,2010,25(5):2542-2549.

[6]雷振民，王艳，李宇，等.非洛地平缓释片治疗1、2级老年单纯收缩期高血压病的疗效[J].实用医学杂志，2008，24(1)：106-107.

[7]崔福德.药剂学[M].北京：人民卫生出版社，2014.421.

[8]彭芝萍.三七总皂苷缓释片制备工艺及体内外释药研究[D].湖北:湖北中医药大学，2012.

[9]虢红梅，杨建林.头孢拉定缓释制剂的制备及释放特征研究[J].中国药业，2015，24（17）：23-24.

[10]艾合买提江，于永福，黄相增.缓释药物的研究进展及临床应用[J].中国组织工程研究院与临床康复，2011，15(38)：7193-7196.