普利沙星合成工艺的选择及原料药的成本核算_开题报告

1.3普利沙星药理

普利沙星是代号为NM441的新一代氟喹诺酮类抗生素，由日本新药公司和明治果品公司联合开发。它被批准于2002年7月31日在日本上市。

该药物的作用机制是细菌DNA作为靶标，通过阻断DNA拓扑异构酶，细菌DNA不能形成超螺旋，进一步造成不可逆的染色体损伤，导致细菌细胞不能分裂和繁殖。

普利沙星对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性，尤其对铜绿假单胞菌引起的革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。与诺氟沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，环丙沙星，托沙沙星，氟罗沙星和司帕沙星相比，其体外试验的抗菌活性表明它优于或优于诺氟沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，氟罗沙星和司帕沙星。特别是对于肠道菌群，抗菌能力最强。革兰氏阳性菌，革兰氏阴性菌和厌氧菌的细菌清除率分别为86.1％，91.5％和97.5％。总清除率为89.3％。此外，它可以改善口服给药后的胃肠道吸收。原药对铜绿假单胞菌的抗菌活性优于所有其他类似药物，其中一个原因是该药物在细菌中具有良好的积累。

摘要

1文献综述

1.1喹诺酮类药物的发展

1.2普利沙星合成路线综述

2绪论

2.1引言

2.2喹诺酮药物的发展

3普利沙星的合成

3.1合成路线

3.2试验操作

3.3废品处理

4普利沙星原料药成本核算

5结束语

参考文献

参考文献

[1]王堃,邹龙,刘根炎,谈弋.莫西沙星及其杂质的合成研究进展[J].化学通报,2018,81(05):414-424.

[2]杨成钰. 盐酸莫西沙星合成及相关杂质分析的研究[D].浙江工业大学,2016.

[3]沈小莉,陈家润.盐酸莫西沙星的合成及结构解析[J].化学与生物工程,2015,32(10):50-54.

[4]祁道冉. 左旋氧氟沙星及其中间体的合成[D].南京理工大学,2015.

[5]贾国超,职爱民,李梦琴,宋春美,王玲玲,刘儒彪,胡骁飞,王方雨,张改平.氟罗沙星残留检测间接竞争ELISA试剂盒的研制[J].中国农业科学,2014,47(11):2251-2261.

[6]卢定强,王维胞,凌岫泉,解杰,沈东.新一代喹诺酮类盐酸莫西沙星的合成及应用研究进展[J].现代化工,2014,34(02):33-37.

[7]沙琦,邹爱峰.正交试验优化盐酸莫西沙星的合成工艺[J].中国抗生素杂志,2013,38(08):598-600.

[8]刘聪,蒋狄峰,田爱荣,侯仲轲.莫西沙星的合成[J].精细化工中间体,2013,43(01):33-36+62.

[9]宋佩,孟萌,Sergei A Eremin,张太昌,田溪,薛虎寅,张昱,尹永梅,郗日沫.荧光偏振免疫分析方法快速检测沙拉沙星残留[J].分析化学,2012,40(08):1247-1251.

[10]陆琰.加替沙星合成工艺改进研究[J].北方药学,2012,9(08):39+9.

[11]张长丽,施梅,王小锋,周宏,刘胜.铜(Ⅱ)-普利沙星配合物与DNA的相互作用[J].南京晓庄学院学报,2009,25(03):34-37.

[12]廉洁,苏永祥,郝二军.离子液体中普利沙星的绿色合成[J].焦作大学学报,2008(04):67-68.

[13]严智. 麻保沙星的合成工艺优化[D].北京化工大学,2007.

[14]陆丽娟. 氟罗沙星合成工艺的研究[D].南京理工大学,2007.

[15]翟红. 抗菌药物莫西沙星的合成[D].太原理工大学,2007.

[16]陈昌云,马美华,周志华,陆康,相秉仁.光谱法研究普利沙星与小牛胸腺DNA的结合作用[J].光谱学与光谱分析,2006(10):1891-1894.

[17]翦立新,冯锋,蒋历辉,杨世平,向建南.普利沙星的合成与结构表征[J].雁北师范学院学报,2005(02):9-12.

[18]周伟澄. 抗感染药物研究进展[A]. 中国化学制药工业协会.2005全国医药工业技术工作年会会议资料[C].中国化学制药工业协会:中国化学制药工业协会,2005:7.

[19]吴蓉. 普利沙星中间体的合成与研究[D].,2005.

[20]戴敬朴.HPLC法测定普利沙星片的含量[J].海峡药学,2003(06):31-32.

[21]夏建民.抗菌新药普利沙星[J].上海医药,1996(11):24.