卡比多巴的合成工艺优选开题报告

关键技术有：（1）在制备脲丙酸过程中，实现酰胺化和甲基化二步反应一步完成，简化操作和中间分离的步骤，使分离收率提高到70～75％，纯度大于98.0％。（2）在由脲丙酸合成肼丙酸过程中，严格控制反应条件，避免在重排的碱性条件下，肼丙酸分解形成杂质。收率由文献报道的45％提高到60％，纯度大于99.0％。（3）精制过程采取保护措施，进一步控制副产物甲基多巴的生成，使得单一杂质小于0.5％，含量大于99.0％。

本文即是以左旋甲基多巴（Methyldopa）为起始原料，经甲基化、酰胺化，得到L-α-(3，4-二甲氧基)苄基-α-脲基丙酸(HA)，在次氯酸钠、氢氧化钠水溶液中，经霍夫曼(Hoffrnann)降解得到L-α-(3,4-二甲氧基)苄基-α-肼基丙酸(ZA)，再经脱甲基得到卡比多巴(Carbidopa)。在脱甲基反应中，以盐酸浓度、盐酸用量、反应时间作为考察因素，采用四因素三水平的正交设计试验，以卡比多巴收得率为评价指标，优选其工艺条件。

二、^范文提纲

引言：卡比多巴合成路线及研究内容简介

1材料与仪器

1.1实验材料

1.2实验仪器

2方法及结果

2.1实验方法

2.2实验设计

2.3含量测定

2. 4试验结果

2.4.1正交试验设计表及结果

2.4.2方差分析

2.4.3重复试验及结果

3讨论

三、参考文献

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