穿心莲内酯的药用概况发展历史和未来前景_开题报告

穿心莲内酯主要来源于爵床科植物穿心莲的全草或叶，是中药穿心莲的主要成分之一。穿心莲内酯为二萜内酯类物质，无色方形或长方形结晶，口味极苦，据文献报道，穿心莲内酯具有很多药理活性，例如：抗微生物活性、对肝色素三无分化抑制作用、清除自由基保护肝脏、利胆、抗癌、抗血小板聚集、避孕、免疫调节和抑制急性早幼粒细胞白血病细胞生长等。

陈芳等通过花生四烯酸（AA）致小鼠耳肿胀实验研究穿心莲内酯衍生物不同剂量对耳肿胀的抑制作用,结果表明穿心莲内酯衍生物对花生四烯酸致炎有抑制作用[1].

穿心莲内酯可通过下调NF-κB炎症通路,抑制炎症反应减轻脓毒血症大鼠肝脏损伤[2]。此外穿心莲内酯可能通过抑制 SREBP 的转录活性及其靶基因 mRNA 的表达，进而减少细胞内 TG、TC 的含量，起到改善肝细胞的脂质代谢作用[4]。

郭海慧等以穿心莲内酯为先导化合物,在其3-位和19-位进行结构修饰,设计并合成了8个新型的穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物（3a~3h）,其结构经FT-IR和ESI-MS表征。用MTT法研究了3a~3h的体外抗肿瘤活性。结果表明：11,12-脱水（-1-对甲氧基苯酚）-3,19-环磷酸酯穿心莲内酯（3g）对舌癌细胞（Tca-8113）的抑制作用最强,用药量为1.0×10-4mol·L-1时,3g的抑制率为35.16%[5]。

视网膜母细胞瘤是婴幼儿期最常见的眼内恶性肿瘤,严重损害患儿的视力,并对生命健康产生威胁。临床工作中,常用的眼球摘除、外放射治疗、化学治疗对于患儿的心理和身体状态的考验、损伤都是比较大的。细胞增生增加是所有肿瘤失控性生长的主要分子生物学机制之一,因此,探索抑制RB细胞增殖活性、毒副作用较小的药物,对眼内恶性肿瘤的治疗具有重要意义。目前，已经有将穿心莲内酯作为有效成分的滴眼液用于眼部炎症的临床治疗，而穿心莲内酯除了传统的抗病毒外也具有抗肿瘤的潜能[7]。小儿支气管肺炎应用穿心莲内酯磺化物雾化吸入治疗小儿支气管肺炎有效果,能效缓解患儿的临床症状,值得大力推广[8]。

薛海清观察穿心莲内酯滴丸联合清喉利咽颗粒治疗慢性咽炎的临床疗效及安全性，结果治疗组有效率明显高于对照组，证实了穿心莲内酯滴丸联合清喉利咽颗粒治疗慢性咽炎疗效确切安全[9]。

何巧等采用激光共聚焦显微镜（CLSM）技术考察穿心莲内酯对铜绿假单胞菌PAO1生物被膜形成的影响,进一步揭示穿心莲内酯的抗菌机制[10]。

穿心莲内酯具有一定的抗动脉粥样硬化作用,其机制可能是通过下调肝脏中ACAT2 mRNA表达来降低ACAT活性[11]。

穿心莲内酯总酯磺化物可降低脓毒症患者血清中炎性因子浓度、死亡风险及病死率,提高有效率,治疗脓毒症效果显著[12]。

随着对其药理作用研究的不断深入，其临床应用也展现诱人的前景，本文就穿心莲内酯的药用概况、发展历史和未来前景作一一概述。

二、^范文提纲

穿心莲内酯药用概况

解热作用

抗炎作用

抗病毒

调节免疫系统

心血管系统作用

抗肿瘤作用

抗生育作用

对消化系统疾病的影响

2、穿心莲内酯的发展历史

3、穿心莲内酯的未来前景

4、总结与展望

参考文献

1.陈芳.张波.穿心莲内酯衍生物对花生四烯酸致炎抑制作用的研究[J]中国新药杂志.2015.24(22):2622-2626

2.贺欣.储小飞.罗丹.周晓靓.樊赛军.穿心莲药物对辐射损伤效应影响的初步研究[J]  国际放射医学核医学杂志.2015.39(5):375-380

3. 杨新娟.穿心莲内酯对脓毒血症大鼠肝损伤的保护作用[J].中成药 2015. 37（10）：2296-2298

4. 陈玉.罗昊.穿心莲内酯对 HepG2细胞 SREBP 表达及脂质代谢的影响[J]南京中医药大学学报 2015. 31(5):494-497

5、郭海慧.黄惠明.吕巧莉.熊胜涛.李少华.新型穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J] 合成化学. 2015.23(9):828-830

6、吴清清.陈永恒.廖芬芳.王伟章.姜黄素和穿心莲内酯对鼻咽癌细胞CNE-2的作用及机制[J] 广东医学. 2015.36(15):2327-2330

7、辛浩蓉.闫东君. 王旭飞.穿心莲内酯对体外视网膜母细胞瘤细胞增殖与凋亡的影响[J] 中国实验诊断学.2015. 19(5):716-718

8、陈美仪.冯池徵.冯景霞.穿心莲内酯磺化物雾化吸入对小儿支气管肺炎的疗效和安全性分析[J] 广州医药.2015.46(2):59-61

9、薛海清.穿心莲内酯滴丸联合清喉利咽颗粒治疗慢性咽炎的临床观察[J]继续医学教育.2015.29(2):118-119

10、何巧.陈思敏.李轩豪.陈玲.谌立巍.王家葵.穿心莲内酯对铜绿假单胞菌PAO1生物被膜形成的影响 [J] 中药药理与临床.2015.31(1): 32-36

11、姚楠.黄丹娥.曾晓会.蔡大可.黄雪君.陈玉兴.邬晓东.穿心莲内酯对HepG2细胞ACAT活性和基因表达的影响 [J] 广东药学院学报.2015. 0（1）：88-91

12、贾金虎.刘杜姣.薛庆亮.穿心莲内酯总酯磺化物治疗脓毒症临床研究[J] 现代中西医结合杂志.2015.24（1）：18-20

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