中药络石藤中三萜皂苷化学成分的研究_开题报告

络石藤系常用中药，始载于《 神农本草经》。列为上品。2015年版《 中国药典》规定其来源为夹竹桃科植物络石Trachelospermum jasminoides(Lind1.) Lem.的干燥带叶藤茎，具有祛风通络、凉血消肿等功效，主治风湿热痹、筋脉拘挛、腰膝酸痛等证[1]。其成分十分复杂，包括有木脂素类、黄酮类、 三萜皂苷、紫罗兰衍生物，还有酚、 醇类和生物碱等化合物。[2-8]。

现代药理研究表明，络石藤具有植物雌激素样作用、抗癌、 抗炎镇痛等作用，而木脂素类成分是其主要活性成分。其中含量较多的一种为二苯基丁酸内脂类木脂素， 它主要由络石苷及络石苷元，去甲络石苷及去甲络石苷元，牛蒡子苷及牛蒡子苷元和罗汉松脂苷及罗汉松脂素等组成。[8-12]

黄酮类化合物具有多种生物活性，故对其研究具有重要意义。天然黄酮类化合物多以结合糖苷的形式存在。络石藤黄酮类物质具有一定的抗炎的活性，如芹菜素可显著抑制脂多糖(LPS)引起的巨噬细胞iNOS高表达，因而能够显著降低细胞内 NO含量，还能够抑制IL-1和IAX3诱导软骨细胞产生的NO，从而抑制急慢性炎症；芹菜素-7-O-葡萄糖可剂量依赖性地抑制皮下注射葡萄糖氧化酶或黄嘌呤氧化酶引起的皮肤炎症[8、13]。目前常用酸水解的方法使其结合形式的黄酮苷水解成苷元，再测定样品中总苷元的含量。据文献[14]报道，络石藤中的黄酮类化合物多以苷的形式存在，采用酸水解法对络石藤提取液进行水解[15]，测定并比较其水解前后 2种黄酮苷元的含量，木犀草素和芹菜素的含量水解后显著增高，表明络石藤中黄酮类化合物多以木犀草素和芹菜素结合的形式存在。

络石藤三萜总皂苷包括：络石苷F(trachelosperoside F)、络石苷B-1(trachelosperoside B-1)、络石苷D-1（trachelosperoside D-1）、络石苷E-1(trachelosperoside E-1)、3β-O-D-glucopyranoside quinovic acid 、3β-O-β-D-glucopyranoside quinovic acid 27-O-β-D-glucopyranosyl ester、3β-O-β-D-glucopyranoside cincholic acid 27-O-β-D-glucopyranosyl ester、络石苷元B（trachelosperogenin B）等[2]。本课题组通过系统研究，运用现代分离富集手段，对其中的三萜皂苷类化合物进行了富集纯化而得到三萜总皂苷提取物，通过小鼠负重力竭游泳训练等疲劳药理模型的筛选，发现三萜总皂苷具有较好的抗疲劳作用[16]。

此次课题《中药络石藤中三萜皂苷化学成分的研究》是《络石藤三萜总皂苷胶囊抗疲劳制剂的研究》的子课题，分离鉴定三萜类化合物以为制剂的质量标准研究作准备。

抗疲劳制剂的研究是一项前景十分广泛的一项课题。可供日常需求的抗疲劳制剂现阶段市场上还很少，开发和研制具有实际应用价值的抗疲劳制剂可以说是具有十分重要的意义。

目前国内外抗疲劳的研究主要包括以下七个方面：

1.营养手段

2.按摩推拿：丁原全等的研究报道表明推拿在一定程度上可以改变人体的疲劳状态，提高体能训练成绩，对基层部队训练人员的身体有帮助。

3.心理辅导

4.放松练习

5.西药的应用：咖啡因、精神药物等。

6抗疲劳中药的应用：

①单味药：中医药在长期的实践中总结出一批具有抗疲劳作用的药食两用物质，其中，已被卫生部批准具有明确抗疲劳功能的部分中药有：西洋参、山楂、红景天、花粉、银杏叶、何首乌、葛根、沙棘、冬虫夏草、灵芝、山药、人参、桑葚、枸杞子、芦荟、麦冬、党参、鹿茸等。文献报道还有：淫羊藿、羊红膻、枳壳、杜仲、白芍、绞股蓝、葛根、刺五加、当归、黄芪、玄参、五味子、黑木耳、藏药雪茶等。近年来的研究大多集中在验证这些中药抗疲劳作用和探讨其抗疲劳机理方面。

②组方药：健力方颗粒（黄芪、党参、白术、补骨脂、桑寄生、木瓜等）、强身液（人参、黄芪、麦冬等）、健脾理气汤（人参、白术、茯苓、甘草等）、参宝片（人参、鹿茸、黄芪）、补肾益元方（人参、女贞子、枸杞、杜仲等）、健脾生血制剂（党参、黄芪、淮山药、炒白术等）等都有良好的抗疲劳功效。

③抗疲劳的功能成分：辣椒素、抗疲劳肽、牛磺酸、肌酸、络氨酸、天冬氨酸盐、天冬酰胺酸、丙酮酸、支链氨基酸等。

④海洋产物：螺旋藻多糖、螺旋藻蛋白、中华鳖多糖、尖海龙总脂等。

7.针灸疗法：王文远等对某特种部队官兵进行针刺疗法观察抗疲劳的作用，对参训2w出现运动性疲劳的官兵针刺其胸痛穴、肩痛穴。采用上病取下，下病取上的原则。受刺者出现剧烈的触电感或酸胀感，并放射至肢体远端时，即可出针。研究发现从大脑到肌肉存在着一系列引起疲劳的环节，可以通过针刺神经段，打破疲劳链，阻止疲劳的传导，针刺平衡穴具有止痛、抗疲劳的作用。

随着科学技术的不断发展以及各种检测技术如核磁共振、顺磁共振、电子显微镜、组织化学、电控针技术、同位素示踪、组织器官活检技术等的逐步应用，人们对运动性疲劳有了较为深入的了解。目前国内外学者对疲劳机制的认识已深入到了细胞、亚细胞乃至分子、量子水平，较为公认并具有代表性的机制是中枢疲劳学说、能源物质耗竭学说、堵塞或窒息学说、内环境稳定失调学说、突变学说、内分泌系统失控理论、自由基学说等，各种学说分别从不同的角度揭示疲劳产生的机制。

目前的研究大多集中在基础性实验，而在运动员或军队中的应用性研究较少。绝大多数产品研发的理论基础源于传统的中医药和养生文化，一般是以传统药食两用的中草药提取物为主要成分，制成各种复方口服液、提取液、强化制剂等。真正适合基层部队、运动员日常需求的抗疲劳制剂，目前市场上还很少。因此，开发和研制具有实际应用价值的抗疲劳制剂具有十分重要的意义。

本研究旨在运用现代分离富集手段，对络石藤中的三萜皂苷类化合物进行了富集纯化而得到三萜总皂苷提取物，并分离单一化合物，再用光谱分析其结构，为下一步研制抗疲劳制剂打下基础。

^范文提纲

引言

实验材料与仪器

（一）植物材料

（二）仪器 

（三）试剂材料 

二、实验方法

（一）络石藤三萜总皂苷的提取与分离

（二）鉴定结果  

三、 结论与讨论 

（一） 结论 

（二）分离与纯化讨论

三、参考文献

[1]  国家药典委员会.中国药典：一部[S]．北京：化学工业出版社，2005：190 ．  

[2]  谭兴起，陈海生，周 密，等．络石藤中的三萜类化合物[J]．中草药，2006，37(2)：171．  

[3] Tan XQ，Chen HS，Liu RH，et a1．Lignans from Trachelospermum jasminoides[J]．Planta Med，2005，1(1)：93—5．  

[4] 李国华，杨瑞瑞，樊宝娟，等．ELSD—HPLC测定馥感啉口服液中贝母素甲的含量[J]．西北药学杂志，2008，23(5)：271—2 ．  

[5]  Nishibe S，Sakushima  A，Noro T，et a1．Studies On Chinese Crude Drug“Luoshiteng”(I)Xanthivo Oaidase lnhibitors from the leaf Part of Luoshiteng Originating from Traehelospermum jasminoides[J]．Shoyakugaku  Zasshi，1987，41(2)：116—20．  

[6]  谭兴起，郭良君，陈海生，等．络石藤中黄酮类化学成分研究[J]．中药材，2010，33(1)：58—60．

[7] Tan XQ，Guo  LJ，Qiu YH，et a1．Chemical constituents of Trachelo—spermum jasminoides[J]．Natural Product Research，2010，24(13)：l248—52．  

[8]  富乐，赵毅民，王金辉，等．络石藤黄酮类化学成分研究[J]．解放军药学学报，2008，24(4)：299—301．  

[9]  西部三省，韩英梅．络石藤化学成分及其抗癌活性[J]．国外医药：植物药分册，2002，17(2)：57—8．  

[10] 西部三省，韩英梅．络石藤中的木脂素类成分及其生物活性[J]．中国民族民间医药杂志，2001(48)：1—2．

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[14] 韩英梅.络石藤化学成分及其抗癌活性[J].国外医药一植物药分册，2002 ，17(2)：57．  

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[16] 谭兴起，郭良君，孔飞飞，等。络石藤三萜总皂苷抗疲劳作用的实验研究[J]. 解放军药学学报，2011，27（2）：128-131