红豆杉抗肿瘤研究新进展开题报告

文献综述

国内学者对红豆杉抗肿瘤问题进行了大量研究，并取得了一些成果。研究方向主要集中在红豆杉的培养，人工种植，如何解决植物紫杉醇提取含量低的问题，以及红豆杉主要抗肿瘤成分紫杉醇最新临床研究成果，包括紫杉醇新剂型的应用，临床方案的改进等。本文主要对目前学者对红豆杉资源情况及其最新临床应用相关研究进展作综述。为红豆杉紫杉醇的合理研究及开发利用提供参考。

刘颖，肖艳在《红豆杉及其紫杉醇研究开发进展》中介绍:红豆杉Taxus chinens(pilg.) Rehd为红豆杉科红豆杉属植物，又称紫杉，也称赤柏松，属浅根植物。其主根不明显、侧根发达。是世界上公认的濒临灭绝的天然珍稀抗癌植物。是第四纪冰川遗留下来的古老树种。在地球上已有250万年的历史。足见红豆杉的珍贵。

魏均娴的《滇南本草》中指出，从红豆杉的树皮和树叶中提炼出来的紫杉醇对多种晚期癌症疗效突出，被称为“治疗癌症的最后一道防线”。目前红豆杉在晚期肿瘤的临床应用很广，经常作为肿瘤的姑息治疗。提高晚期肿瘤患者的生存年限和生活质量。

郑汗臣，蔡少青的《药用植物学与生药学》和姚振生的《药用植物学》都介绍了，红豆杉为红豆杉科植物，也称紫杉，全世界约有l1种，主要分布于北半球，我国有4种1变种，主要分布于甘肃、陕西、安徽、湖北、湖南、广西、贵州、四川、云南等省区。

高山林，朱丹妮，周荣汗．Kutney JP在《东亚和北美红豆杉属七种植物中紫杉醇及短叶醇的含量》一文研究表明：植物中紫杉醇含量在万分之二以下，极其低微。短叶红豆杉树皮中紫杉醇含量最高，其次为中间红豆杉树皮；东亚产四种红豆杉中，云南红豆杉枝叶中紫杉醇含量最高东北红豆杉和美丽红豆杉次之，短叶醇含量则以短叶红豆杉叶最高，东北红豆杉及云南红豆杉次之。

梁敬钰，陈雪英在《人工栽培的南方红豆杉的化学成分》表明，红豆杉是一种生长缓慢的植物，自身繁殖率低，而红豆杉中紫杉醇含量很低，不能满足紫杉醇等活性成分的临床需要。而人工栽培三年的南方红豆杉的化学成分，结果表明其化学成分同野生的南方红豆杉相近。

史清文，李力更在《抗癌药物紫杉醇研发历程的思考和分析》一文中指出，1992年被美国FDA批准作为治疗晚期癌症的天然药物紫杉醇(Paxlitaxel，商品名：Taxo1)是继阿霉素和顺铂之后最成功的抗癌药物，也是近3O年来药物开发的最伟大发现之一。紫杉醇在紫杉树皮中的含量仅为万分之一点五左右，因此，大量开采已严重威胁到紫杉物种的生存。目前紫杉已成为世界上公认的濒临灭绝的天然珍稀植物，中国已将其列为一级珍稀濒危保护植物。联合国已明令禁止采伐。

肖颖，赵玉斌在《红豆杉中紫杉醇抗癌研究进展》一文中的观点是，作为一种从红豆杉(Taxus ch nemsis(pliger)Rehd)树的树皮中分离得到的双萜类天然产物，紫杉醇及紫杉烷类化合物不仅可治疗常规化疗无效的卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌，而且对食管癌、头颈癌等其他一些恶性肿瘤也有一定疗效。紫杉醇仍主要来自于植物提取，但红豆杉为国家一级保护植物野生的红豆杉是不允许砍伐的。因此必须大力加强红豆杉的人工栽培，才能缓解药源的紧张形势。

房耀欣，花奕蕾，田兴军《南方红豆杉紫杉醇含量的时空变异》研究结果是，在产业化大规模提取红豆杉中紫杉醇时，建议可以用新生的红豆杉枝叶来代替树皮。因为枝叶不仅生物量大，更重要的是可再生，不像采集树皮会对红豆杉造成严重破坏。而且针叶中10一去乙酰巴卡亭Ⅲ含量较高，可以利用有机半合成法或是加入关键酶进行生物合成得到紫杉醇，可以更高效率地利用资源。此外，在人工种植红豆杉的时候，可以考虑光照强的红豆杉树叶中紫杉醇含量比背光处红豆杉叶中紫杉醇的含量明显高这一点，培育红豆杉时适当改变光照条件，以提高紫杉醇含量。

许百春《紫杉醇应用方法及注意事项》中介绍，紫杉醇的物理性质为白色结晶体粉末，无臭，无味，不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物，也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。

王红萍，段红梅《红豆杉的价值与开发利用研究进展》讲到，紫杉醇的抗癌机理是它能与微量蛋白质结合，并促进其聚合，抑制癌细胞的有丝分裂，有效阻止癌细胞的增殖。可以作用于细胞分裂形成微管蛋白，激活微管蛋白合成微管并起到稳定和防止解聚的作用，阻碍纺锤丝形成纺锤体，使已经形成的纺锤体不能完成有丝分裂的全过程，使肿瘤细胞死亡，此外，紫杉醇还具有抑制肿瘤细胞扩散的作用。

陈坤成,冯思良,刘克良《紫杉烷类抗肿瘤药物临床研究进展》提到，紫杉醇抗肿瘤谱广,疗效确切,在临床上已广泛应用。然而,由于不溶于水、选择性差等原因,紫杉醇存在着诸如毒副作用大（骨髓抑制、周围感觉神经病变）、使用不便以及易产生耐药性、无法透过血脑屏障等缺陷。针对这些问题,药物学家们从化合物结构以及制剂等角度着手研究,获得了一些疗效显著的紫杉醇类似物、紫杉醇前药及紫杉醇新剂型。目前紫杉醇白蛋白，紫杉醇脂质体在临床应用上也取得了很好的疗效。

刘福和，倪文娟《紫杉醇的药理与临床研究进展》说明，I期临床试验结果显示，紫杉醇与顺铂联合使用，使用的顺序与药效有一定的关系，先用紫杉醇后用顺铂的方法比先用顺铂后用紫杉醇的方法疗效好一些。Ⅱ、Ⅲ期临床研结果显示，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。

^范文提纲

引言：谈及红豆杉资源情况和主要抗肿瘤成分紫杉醇相关。

一、红豆杉

（一）红豆杉种类，分布

（二）红豆杉化学成分，药用价值

（三）红豆杉开发利用

二、紫杉醇

（一）紫杉醇简介，药理作用

（二）紫杉醇临床应用

三、总结与展望

四、参考文献

参考文献

[1]刘颖，肖艳．红豆杉及其紫杉醇研究开发进展[J]．中医药信息，2005，22(4)：34—35．

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